透皮给药的药用组合物制造技术

透皮给药的药物组合物，其特征在于它含有： ａ）视具体情况存在的干燥后能够形成柔韧性膜的聚合物释放基质，选自纤维素聚合物或共聚物或乙烯基吡咯烷酮／乙酸乙烯酯共聚物 ｂ）活性成分 ｃ）活性成分的透皮吸收促进剂 ｄ）生理可接受的非水溶剂，它能够溶解释放基质、活性成分和透皮吸收促进剂，也能够在与皮肤接触时经蒸发而快速除去。（*该技术在2016年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
透皮给药的药用组合物本专利技术涉及一种新的透皮给药的药用组合物。更具体来说，本专利技术涉及一种透皮给药的药用组合物，它能够在皮肤上干燥后形成一种柔韧膜，也涉及能用于这种药用组合物的基质。药物活性成分的透皮给药体现了一种具有说服力的技术，因为它是非侵害性的且具有某些优点，如不存在胃肠副作用，也不存在由肝中的酶引起的活性物质的降解。然而，为了更有效，该技术应当允许药物产品长时间经皮肤渗透并且其方式足以达到与治疗相适应的血浆浓度。雌二醇以及其它激素都是能够以合适的制剂形式经皮肤再吸收的物质。由于对于临床效率例如用于治疗雌激素缺乏症  来说需要使用低剂量约从50-120pg/ml血浆的雌二醇，因此，雌二醇代表了一种选择透皮给药的活性成分。直到今天，已提出各种透皮给药的系统或装置，使得将通常的药物特别是雌二醇以控制剂量的方式引入血流成为可能。例如，常被称为“贴剂”的透皮给药装置是已知的，该装置由源于含有活性成分的合成可塑性基质的贮库组成。该贮库在其与皮肤接触的表面上可用微孔膜包裹，该膜对活性成分的渗透性调节其扩散性和随后的剂量。尽管该装置确实适用，特别是适用于应用雌二醇的情况，但其它系统优于该本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
1.透皮给药的药物组合物，其特征在于它含有：a)视具体情况存在的干燥后能够形成柔韧性膜的聚合物释放基质，选自纤维素聚合物或共聚物或乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物b)活性成分c)活性成分的透皮吸收促进剂d)生理可接受的非水溶剂，它能够溶解释放基质、活性成分和透皮吸收促进剂，也能够在与皮肤接触时经蒸发而快速除去。2.透皮给药的药用组合物，其特征在于它含有：a)干燥后能够形成柔韧膜的聚合物释放基质，选自纤维素聚合物或共聚物b)活性成分c)活性成分的透皮吸收促进剂d)生理可接受的非水性溶剂，它能够溶解释放基质、活性成分和透皮吸收促进剂，也能够在与皮肤接触时经蒸发而快速除去。3.权利要求1或2的药物组合物，其特征在于聚合物释放基质为组合物重量的0％-6％。4.权利要求3的药物组合物，其特征在于聚合物释放基质为组合物重量的1％-5％。5.权利要求1-4中任一项的药物组合物，其特征在于活性成分为组合物重量的0.1％-20％。6.权利要求1-5中任一项的药物组合物，其特征在于透皮吸收促进剂为组合物重量的15％-30％。7.权利要求6的药物组合物，其特征在于透皮吸收促进剂为组合物重量的15％-25％。8.权利要求1-7中任一项的药物组合物，其特征在于生理可接受的非水性溶剂为组合物重量的44％-84.9％。9.权利要求1-8中任一项的药物组合物，其特征在于聚合物释放基质为可溶于生理可接受的非水性溶剂的纤维素聚合物或共聚物。-->10.权利要求9的药物组合物，其特征在于纤维素聚合物或共聚物为乙基纤维素、乙酸丁酸纤维素、乙酸丙酸纤维素或接枝或未接枝的羟丙基甲基纤维素。11.权利要求9的药物组合物，其特征在于纤维素聚合物或共聚物为乙基纤维素。12.权利要求1-8中任一项的药物组合物，其特征在于乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯共聚物为聚乙烯基吡咯烷酮/乙酸乙烯酯。13.权利要求1-12之一的药物组合物，其特征在于活性物质为能溶于生理可接受的非水性溶剂的物质，选自：支气管扩张药；利尿药；抗菌剂；抗粉刺药；镇静或安定药；精神刺激剂；抗焦虑药；激素；雄激素；雌激素；促孕甾体激素；甲状腺激素；解热药；麻醉镇痛药或主要的镇痛剂；降血糖药；解痉药；尼古丁中毒解除药；抗疟疾药；β-阻滞药；抗关节炎药；非甾体抗炎药；抗骨质疏松药；皮肤漂白剂；血管舒张药；抗高血压药；抗帕金森药；抗偏头痛药；避孕药；抗溃疡药；抗癌药；营养补充剂。14.权利要求1-13之一的药物组合物，其特征在于活性成分选自雌二醇、司米吉兰、布洛芬、可乐定、醋炔诺酮、睾酮或乙酰水杨酸。15.权利要求14的药物组合物，其特征在于雌二醇为组合物重量的0.5-6％。16.权利要求15的药物组合物，其特征在于雌二醇为组合物重量的1％-2％。17.权利要求1-13之一的药物组合物，其特征在于它含有由促孕甾体激素和雌激素组成的活性成分组合物。18.权利要求1-17之一的药物组合物，其特征在于透皮吸收促进剂选自：脂肪族的脂肪酸酯，它可溶于生理可接受的非水性溶剂，具有1030个碳原子数并可被也可不被一个或两个羟基、羧基或C1-C4酰氧基取代，或可被也可不被一个或两个烯键或一个或两个醚氧原子间断，脂肪族C10-C30脂肪醇，它可溶于生理可接受的非水性溶剂，可被也可不被一个或两个羟基、羧基或C1-C4酰氧基取代，或可被也可-->不被一个或两个烯键或一个或两个醚氧原子间断。19.权利要求18的药物组合物，其特征在于透皮吸收促进剂选自：可溶于生理可接受的非水性溶剂并具有下列通式的脂肪族脂肪酸酯：其中R表示直链或支链C2-C17烷基或烯基，可被也可不被羟基、羧基或C1-C4酰氧基取代并且R1表示直链或支链C3-C8烷基，可被也可不被一个或两个羟基取代，或R1表示基团-CH2-CH2-O-(CH2)2-O-CH2-CH3，脂肪族脂肪酸酯至少含有10个碳原子并至多具有两个羟基，可溶于生理可接受的非水性溶剂并具有下列通式的脂肪族脂肪醇：R2-OH    II其中R2表示C10-C20烷基。20.权利要求19的药物组合物，其特征在于R1表示异丙基、2-乙基己基或1，2-二羟基乙基。21.权利要求18或19的药物组合物，其特征在于透皮吸收促进剂选自：2-乙基己基2-乙基己酸酯十四酸异丙酯二乙二醇单乙醚十四酸酯棕榈酸异丙酯2-辛基十二烷醇2-乙基己基十一碳烯酸酯2-乙基己基琥珀酸酯2-乙基己基-12-羟基硬脂酸酯2-乙基己基-12-乙酰氧基硬脂酸酯异硬脂酸甘油酯月桂酸己酯22.权利要求18、19或20的药物组合物，其特征在于透皮吸收促-->进剂为2-乙基己基2-乙基己酸酯。23.权利要求1-22...

【专利技术属性】
技术研发人员：H·索纳尔，B·艾利尔，
申请(专利权)人：赛诺菲圣德拉堡股份有限公司，
类型：发明
国别省市：