作为GNRH拮抗剂的喹啉衍生物制造技术

技术编号:485911 阅读:230 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
下式化合物或其盐: *** (Ⅰ) 其中R↑[1]是下式的基团: *** 其中R↑[5]是芳烷基,R↑[6]是烷基,X是亚烷基,或可以非强制性地被卤素取代的烷基,R↑[2]是酰基氨基芳基,R↑[3]是卤代芳烷基,R↑[4]是可以被非强制性酯化或酰胺化的羧基。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及新的喹啉衍生物和其盐。本专利技术进一步涉及用于制备这些喹啉衍生物和其盐的方法,和含有这些喹啉衍生物的药物组合物。
技术介绍
垂体前叶激素的分泌受从靶器官对于不同激素分泌的外周激素,和从垂体前叶上部中心器官的丘脑下部分泌的分泌-加速或-抑制激素(在本说明书中,这些激素统称为“下丘脑激素”)的控制。在本阶段,九种激素已被确定为下丘脑激素,包括,例如,促甲状腺激素释放激素(TRH)或促性腺激素释放激素{GnRH有时称为LH-RH(黄体化激素释放激素)}(参见Seirigaku 2,由M.Iriku和K.Toyama编辑,Bunkohdo出版,pp.610-618,1986)。这些下丘脑激素通过被认为存在于垂体前叶中的受体表示其作用(参见同上),与这些激素,包括人的激素匹配的受体具有的研究已经展开(Receptor Kiso ToRinsho,由H.Imura,等人编辑,Asakura Shoten,pp.297-304,1993出版)。因此,在这些受体上专一性和选择性作用的拮抗剂或激动剂控制下丘脑激素的作用和垂体前叶激素的分泌。结果,它们被期望用作垂体前叶激素依赖的疾病的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:古矢修一长展生佐佐木聪
申请(专利权)人:武田药品工业株式会社
类型:发明
国别省市:

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