含有LHRH拮抗剂的注射液制造技术

含有ＬＨＲＨ拮抗剂的注射水溶液除了ＬＨＲＨ拮抗剂之外含有例如西曲瑞克，有机生理耐受酸和可有可无的表面活性剂还有填充剂。所述ＬＨＲＨ拮抗剂显著改善了溶解性并且能以更高浓度制备并且具有改进的生物利用率。ＬＨＲＨ拮抗剂聚集倾向显著减小。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及用于防止LHRH-拮抗剂在溶液中聚集的利用加入有机生理耐受酸和/或表面活性剂的LHRH拮抗剂的注射水溶液，和它们制备。根据本专利技术制备的注射液额外导致生物利用率的提高并且使减小要施用的注射体积成为可能。现有技术在卵细胞去除和辅助繁殖技术之前的受控卵巢刺激中，除了LHRH激动剂(例如曲普瑞林，布舍瑞林)之外，有时特别使用LHRH拮抗剂(西曲瑞克，加尼瑞克)，因为它们避免最初的促性腺激素内分泌增加并且立即导致促性腺激素-释放激素的竞争抑制[EP 0 788 799A2；EP 0 299 402 B1]。目前在即用注射剂形式(Orgalutran)的含有甘露糖醇的0.5毫升水溶液中含有0.25毫克加尼瑞克的制剂中使用LHRH拮抗剂加尼瑞克。目前以两种给药形式提供LHRH拮抗剂西曲瑞克(Cetrotide)与含有1毫升用于重新配制的水的即用注射器组合的含有0.25毫克西曲瑞克的冻干剂，和与含有3毫升用于重新配制的水的即用注射器组合的含有3毫克西曲瑞克的冻干剂。但是LHRH拮抗剂不只是用于受控卵巢刺激，而且还用于激素依赖型癌症例如前列腺癌的治疗。象abarelix[WO 98本文档来自技高网...

【技术保护点】
ＬＨＲＨ拮抗剂的注射水溶液，其特征在于向ＬＨＲＨ拮抗剂中加入有机生理耐受酸。

【技术特征摘要】
DE 2001-11-26 10157628.51.LHRH拮抗剂的注射水溶液，其特征在于向LHRH拮抗剂中加入有机生理耐受酸。2.根据权利要求1的注射水溶液，其特征在于加入羧酸。3.根据权利要求1和2的注射水溶液，其特征在于加入羟基羧酸。4.根据权利要求1至3的注射水溶液，其特征在于加入葡糖酸。5.根据权利要求1至4的注射水溶液，其特征在于加入表面活性剂。6.根据权利要求1至5的注射水溶液，其含有作为表面活性剂的Tween。7.根据权利要求1的注射水溶液，其含有西曲瑞克，Teverelix，D-63 153(Ac-D-Nal-pCl-D-Phe-3-D-Pal-Ser-N-Me-Tyr-D-H-Cit-Iso-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH2)，加尼瑞克，Abarelix，抗排卵肽或AzalineB作为LHRH拮抗剂。8.根据权利要求1至4的注射水溶液，其特征在于所述酸基于LHRH拮抗剂的量以至少等摩...

【专利技术属性】
技术研发人员：W萨利克缇斯，H鲍尔，M理施尔，J恩格尔，F古斯雷恩，D迪斯提法诺，
申请(专利权)人：赞塔里斯有限公司，
类型：发明
国别省市：DE[德国]