【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制药
,具体地,涉及CCR5拮抗剂的制备方法。
技术介绍
马拉维罗(化合物4)由美国辉瑞公司开发,是一种CCR5受体拮抗剂,CCR5受体 是HIV感染的必经途径,因此它可以作为一种广谱抗HIV药物。【主权项】1. 一种制备式1所示化合物的方法,其特征在于,包括: 使式2所示化合物发生还原胺化反应,以便获得所述式1所示化合物,2. 根据权利要求1所述的方法,其特征在于,在还原剂存在的条件下,使式2所示化合 物与铵盐在有机溶剂中发生还原胺化反应。3. 根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述还原剂为NaBH 3CN。4. 根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述铵盐为选自NH4OAc、NH4Cl、(NH 4) 2S04、 (NH4) 2C03、NH4HCO3' NH4NO3和 HCOONH 4的至少之一,优选 NH 40Ac 〇5. 根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述有机溶剂为选自甲醇、乙醇、异丙醇 和叔丁醇的至少之一,优选甲醇和乙醇的至少之一。6. 根据权利要求2所述的方法,其特征在于,所述式2所示化合物、所述铵盐和所述还 原剂的摩尔比为1 : (10~10. 5) : (0· 5~0· 9), 任选地,所述式2所示化合物和所述有机溶剂的比例为1毫摩:(2~4)毫升。7. 根据权利要求2所述的方法,其特征在于,于室温下,使式2所示化合物与铵盐在有 机溶剂中发生还原胺化反应45~50小时。8. 根据权利要求2所述的方法,其特征在于,包括: 将式2所示化合物、铵盐、还原剂和有机溶剂混合,然后将得到的混合物于室温下搅 ...
【技术保护点】
一种制备式1所示化合物的方法,其特征在于,包括:使式2所示化合物发生还原胺化反应,以便获得所述式1所示化合物,
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:王学海,郭涤亮,胡斌,许勇,杨仲文,李莉娥,乐洋,黄璐,田华,肖强,于静,
申请(专利权)人:湖北生物医药产业技术研究院有限公司,
类型:发明
国别省市:湖北;42
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