苯基吡咯烷类化合物及其用途制造技术

技术编号:24666977 阅读:62 留言:0更新日期:2020-06-27 04:22
本发明专利技术提供了一种化合物,其为式(A)所示化合物或式(A)所示化合物的互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、盐或前药R为

Phenylpyrrolidine compounds and their applications

【技术实现步骤摘要】
苯基吡咯烷类化合物及其用途相关申请的交叉引用本申请基于下列申请提出,并要求这些中国专利申请的优先权,这些中国专利申请的全部内容在此引入本申请作为参考:申请号为:201910806179.2,申请日为2019年8月28日的中国专利申请;和申请号为:201811553504.0,申请日为2018年12月18日的中国专利申请。
本专利技术涉及化学及医药领域,具体的,本专利技术涉及新型的苯基吡咯烷类化合物及其用途。
技术介绍
磷酸二酯酶(缩写为PDE),也被称为3',5'-环核苷酸磷酸二酯酶,能够催化cAMP(环腺苷酸)发生水解反应以生成5'-AMP(5'-腺苷一磷酸),或者催化cGMP(环鸟苷酸)发生水解反应以生成5'-GMP(5'-鸟苷一磷酸)。目前已经鉴别了11种磷酸二酯酶,其中,PDE4、PDE7和PDE8对于cAMP具有特异性。对于在免疫和炎性细胞如嗜中性粒细胞、巨噬细胞和T-淋巴细胞中所表达的cAMP,PDE4是最重要的调节剂。cAMP是调节炎性反应的关键第二信使,据报道PDE4也能够通过调节促炎细胞因子例如本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物,其为式(A)所示化合物或式(A)所示化合物的互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、盐或前药:/n

【技术特征摘要】
20181218 CN 2018115535040;20190828 CN 2019108061791.一种化合物,其为式(A)所示化合物或式(A)所示化合物的互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、盐或前药:



其中,
R为
R1和R2分别独立选自H、C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、卤素和-CN;和
R3、R4和R5分别独立选自C1-C10烷基、C3-C10环烷基、C1-C10烷氧基、卤素和-CN,
前提是,
当R1为-CH3、Cl或-CN时,R2不为H,
当R1为H时,R2不为H、-CN或-CH3。


2.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1、R3、R4和R5分别独立地选自卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤素和-CN。


3.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R1、R3、R4和R5分别独立地选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素和-CN。


4.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,R2选自卤素、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、卤素和-CN。


5.根据权利要求4所述的化合物,其特征在于,R2选自卤素、C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤素和-CN。


6.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述卤素为F、Cl、Br或I。


7.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,
R1选自-CH3、-CF3、-CH2CH3、-CH2CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、环丙基、F、Cl、Br或-CN;
R2选自H、-CH3、-CH2CH3、F、Cl、-CN;或者
R3、R4和R5各自独立选自-CH3、-CF3、-CH2CH3、-CH2CF3、-OCH3、-OCH2CH3、-OCH(CH3)2、环丙基、F、Cl、Br或-CN。


8.根据权利要求1所述的化合物,其为下列所示化合物或下列所示化合物的互变异构体、立体异构体、水合物、溶剂化物、药学可接受的盐或前药:











9.根据权利要求1所述的化合物,其特征在于,所述盐为药学上可接受的盐,包括选自...

【专利技术属性】
技术研发人员:张学军李莉娥沈洁付强强王永刚
申请(专利权)人:湖北生物医药产业技术研究院有限公司人福医药集团股份公司
类型:发明
国别省市:湖北;42

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