1－（3－羟甲基吡啶基－2）－2－苯基－4－甲基哌嗪的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新的１－（３－羟甲基吡啶基－２）－２－苯基－４－甲基哌嗪的制备方法。本发明专利技术的方法包括如下步骤：将化合物Ａ或其衍生物与还原剂二硼烷在醚类溶剂中进行反应，然后采用常规的方法从反应产物中收集目标产物。本发明专利技术的方法以二硼烷为还原剂，因此，原材料成本低，操作危险性小，适于工业化实施。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种米氮平(mirtazapine)中间体的制备方法，具体地说涉及一种1-(3-羟甲基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法。
技术介绍
米氮平是由荷兰欧加农公司研制的新型抗抑郁剂(美国专利No.4,062,848)，1-(3-羟甲基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪是制备米氮平的重要中间体。所说的1-(3-羟甲基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪为具有如下结构式的化合物 美国专利No.4,062,848披露了一种制备所说化合物的方法，该方法以1-(3-羧基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪(化合物A)为原料，采用氢化铝锂作为还原剂，在四氢呋喃中回流反应。世界专利WO 01/42240报道，以化合物A的钾盐为原料，采用氢化铝锂作为还原剂，在四氢呋喃中室温反应制备所说的化合物。上述两种方法均存在氢化铝锂价格昂贵和操作危险性大的缺点。
技术实现思路
本专利技术所解决的技术问题是公开一种1-(3-羟甲基吡啶基-2)-2-苯基-4-甲基哌嗪的制备方法，以克服现有技术存在的还原剂氢化铝锂价格昂贵和操作危险性大的缺点。本专利技术所说的方法包括如下步骤将化合物A或其衍生本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种１－（３－羟甲基吡啶基－２）－２－苯基－４－甲基哌嗪的制备方法，其特征在于包括如下步骤：　　　　将化合物Ａ或其衍生物与还原剂二硼烷在醚类溶剂中进行反应，反应温度为１０～１００℃，反应时间为１～２４小时，然后采用常规的方法从反应产物中收集所说的化合物１－（３－羟甲基吡啶基－２）－２－苯基－４－甲基哌嗪；　　　　所说的化合物Ａ为具有如下结构式的化合物：　　　　＊＊＊　　　　所说的化合物Ａ的衍生物包括化合物Ａ的碱金属盐或酯。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：张庆文，许艳艳，时惠麟，
申请(专利权)人：上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]