作为中性白细胞弹性蛋白酶抑制剂的吡咯并吡咯酮制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 介绍了根据本发明专利技术的（Ⅰ）化合物（表明相对立体化学），其中Ｒ↓［１］、Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］和Ｘ与说明书中定义相同、制备它们的方法、含有它们的组合物以及它们作为药物的用途。式（Ⅰ）化合物特别适用于治疗慢性支气管炎。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及治疗活性的双环类化合物、所述化合物的生产方法、含有所述化合物的药用制剂以及所述化合物在化疗中的用途。具体地讲，我们发现了一组新的双环类化合物，它们在治疗炎症性疾病中是有效的。炎症是对组织损伤或微生物入侵的主要的反应，其特征为循环的白细胞通过血管内皮细胞层与外渗物结合。循环白细胞包括中性白细胞、嗜酸性细胞、嗜碱性细胞、单核细胞和淋巴细胞。不同形式的炎症涉及到不同类型的渗入白细胞。多种方式可以激发炎症反应，这些方式包括感染、组织损伤和自身免疫反应。作为炎症过程的一部分，中性白细胞在组织损伤部位由血液进入组织。该中性白细胞含有大量的不同的细胞内颗粒，当在炎症部位激活时这些颗粒的内容物分泌进入该组织。不同的颗粒含有多种酶和其它的蛋白，其中许多具有抗菌性质。在嗜苯胺蓝颗粒中发现的酶之一是中性白细胞弹性蛋白酶。中性白细胞弹性蛋白酶在体内具有广谱的活性。例如，在肺内，该酶可以增加粘液产生并改变上皮细胞的细胞组成。该酶也可以引起许多组织微循环的血管渗透性改变，因此它为对抗多种结缔组织成分的有效的破坏剂。尽管体内存在内原性的弹性蛋白酶抑制剂(包括抗胰蛋白酶和白细胞蛋白酶抑制剂)，但本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）的化合物和其盐以及溶剂化物：＊＊＊ （Ⅰ）（表示相对立体化学）其中：Ｒ↓［１］代表Ｃ↓［１－６］烷基；Ｃ↓［２－６］链烯基；芳基；芳基－Ｃ↓［１－４］烷基；芳基－Ｃ↓［２－４］链烯基；杂芳基；杂芳基－Ｃ↓［１－４］ 烷基或杂芳基－Ｃ↓［２－４］链烯基；或其中芳基或杂芳基部分被一个或多个下列基团取代的基团：Ｃ↓［１－４］烷基、卤素、四唑基、三氟甲基－磺酰胺、ＮＲ↓［９］ＣＯ－Ｃ↓［１－８］烷基、－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］－ＮＲ↓［４］Ｒ↓［５］、－ＣＮ、－ＣＯＯＲ↓［９］、－ＣＯＮＲ↓［９］Ｒ↓［１０］－、－ＮＯ↓［２］、－ＳＯ↓［２］－Ｃ↓［１－６］烷...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：MD道勒，H芬奇，LA哈里森，GGA因格里斯，MR约翰森，SJF麦唐纳德，P沙，RA史密斯，
申请(专利权)人：葛兰素集团有限公司，
类型：发明
国别省市：GB[英国]