作为通道活化蛋白酶抑制剂的化合物和组合物制造技术

技术编号:4473582 阅读:158 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了用于调节通道活化蛋白酶的化合物和其药物组合物,以及应用这些化合物治疗、改善或预防与通道活化蛋白酶有关的病症的方法,所述通道活化蛋白酶非限制性地包括前列腺蛋白酶、PRSS22、TMPRSS11(例如TMPRSS11B、TMPRSS11E)、TMPRSS2、TMPRSS3、TMPRSS4(MTSP-2)、蛋白裂解酶(MTSP-1)、CAP2、CAP3、胰蛋白酶、组织蛋白酶A或嗜中性白细胞弹性蛋白酶。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式(1)化合物或其可药用盐: *** (1) 其中: B是***或(CR↓[2])↓[k]-R↑[5]; Y是-SO↓[2]-、-NHCO-、-CO-或-O-C(=O)-,条件是当R↑[2]是C↓[1-6]烷基或苯基时,Y是SO↓[ 2]; J是任选地被取代的5-12元单环的或稠合的杂环,其包含一个或多个选自N、O和S的杂原子; R↑[1]是H、任选地卤代的C↓[1-6]烷基、C↓[2-6]链烯基或C↓[3-6]炔基;氰基、OH、O(CR↓[2])↓[l]R↑[6] 、SO↓[2]R↑[6]、CONR(CR↑[2])↓[l]R↑[6]、CONR↑[7]R↑[8]或-*-NR↑[7]R↑[8],其中R↑[7]和R↑[8]与NR↑[7]R↑[8]中的N一起形成任选地被取代的5-7元杂环,其经由氮原子连接于(CR↑[2])↓[m];或R↑[1]是任选地被取代的C↓[3-7]环烷基、芳基,或5-7元的杂环或不含氮原子杂芳基;或-*-CR=***,其中环P是任选地被取代的5-7元碳环; R↑[2]是C↓[1-6]烷基、C↓[2-6]链烯基、C↓[ 2-6]炔基、芳基或-L-(CR↑[2])↓[p]-R↑[5],其中L是O、S、S(O)、SO↓[2]或OC(O); R↑[3]是C↓[1-6]烷基、C↓[2-6]链烯基、C↓[2-6]炔基或-(CR↑[2])↓[l]-R↑[5]; R ↑[4]是H、C↓[1-6]烷基、C↓[2-6]链烯基、-CR=CR-R↑[6]、C↓[2-6]炔基,或任选地被取代的5-12元碳环、杂环、芳基或杂芳基;或R↑[4]是-*-CR=***,其中环E是任选地被取代的5-12元单环的或稠合的碳环或杂环; R↑[5]和R↑[6]独立地是任选地被取代的5-12元碳环、杂环、芳基或杂芳基;或R↑[6]可以是C↓[1-6]烷基或C↓[2-6]链烯基; 各R是H,或C↓[1-6]烷基、C↓[2-6]链烯基或C↓[2-6]炔基; l是0 -6;且 k、m、n和p独立地是1-6。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:DC塔利AK查特吉A维达尔B布尔苏拉亚
申请(专利权)人:IRM责任有限公司
类型:发明
国别省市:VG[]

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1
相关领域技术
  • 暂无相关专利