作为通道活化蛋白酶抑制剂的化合物和组合物制造技术

本发明专利技术提供了用于调节通道活化蛋白酶的化合物和其药物组合物，以及使用所述化合物治疗、缓解或预防与通道活化蛋白酶有关的病症的方法，所述的蛋白酶包括但不限于前列腺蛋白酶、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１（例如ＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ）、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４（ＭＴＳＰ－２）、蛋白裂解酶（ＭＴＳＰ－１）、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、胰蛋白酶、组织蛋白酶Ａ或嗜中性细胞弹性蛋白酶。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】

【技术保护点】
式（１）的化合物或其可药用盐，　＊＊＊　（１）　其中　Ｂ是Ｒ↑［３］－Ｙ－＊＊＊或（ＣＲ↓［２］）↓［ｋ］Ｒ↑［５］；　Ｙ是－ＳＯ↓［２］－、－ＮＨＣＯ－、－ＣＯ－或－Ｏ－Ｃ（＝Ｏ）－；　Ｊ是ＮＨ（ＣＲ↓［２ ］）↓［ｌ］－Ｒ↑［６］、ＮＨ（ＣＲ↓［２］）↓［ｌ］－ＯＲ↑［６］、ＮＨ（ＣＲ↓［２］）↓［ｌ］－ＳＯ↓［２］－Ｒ↑［６］、ＮＨ－ＣＲ［（ＣＲ↓［２］）↓［ｌ］Ｒ↑［６］］↓［２］、ＯＨ或ＯＲ↑［６］；　Ｒ↑［１］是－（ＣＲ↓［２］ ）↓［ｍ］－ＮＲ↓［２］、－（ＣＲ↓［２］）↓［ｍ］－ＮＲＣ（＝ＮＲ）－ＮＲ↓［２］或－（ＣＲ↓［２］）↓［ｍ］－Ｃ（＝ＮＲ）－ＮＲ↓［２］或任选取代的５－７元含氮杂环；或者Ｒ↑［１］是Ｃ↓［１－６］烷基或（ＣＲ↓［２］）↓［ｍ］－Ｘ，其中Ｘ是Ｃ↓［３－７］环烷基或芳基，其各自任选地被－（ＣＲ↓［２］）↓［ｍ］－ＮＲ↓［２］、－（ＣＲ↓［２］）↓［ｍ］－ＮＲＣ（＝ＮＲ）－ＮＲ↓［２］或－（ＣＲ↓［２］）↓［ｍ］－Ｃ（＝ＮＲ）－ＮＲ↓［２］取代；　Ｒ↑［２］是在环Ａ任何位 置上的取代基而且是－Ｏ－（ＣＲ↓［２］）↓［ｐ］－Ｒ↑［７］或－Ｌ－ＮＲ↑［８］Ｒ↑［９］，其中Ｌ是Ｓ、Ｓ（Ｏ）、ＳＯ↓［２］或ＯＣ（Ｏ）；　Ｒ↑［３］是Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［２－６］炔基或－（ＣＲ↓［２］） ↓［ｌ］－Ｒ↑［７］；　Ｒ↑［４］是Ｈ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、－ＣＲ＝ＣＲ－Ｒ↑［６］、Ｃ↓［２－６］炔基或任选取代的５－１２元碳环、杂环、芳基或杂芳基；或者Ｒ↑［４］是－ＣＲ＝＊＊＊，其中环Ｅ是任选取代的５－１２ 元单环或稠合的碳环或杂环；　Ｒ↑［５］和Ｒ↑［７］独立地是任选取代的５－７元碳环、杂环、芳基或杂芳基；　Ｒ↑［６］是Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［２－６］炔基或任选取代的５－１２元碳环、杂环、芳基或杂芳基；　 　Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１－６］烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基、Ｃ↓［２－６］炔基或－（ＣＲ↓［２］）↓［ｌ］－Ｒ↑［７］；或Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］同氮一起可以形成任选取代的５－７元杂环；　每一个Ｒ是Ｈ或Ｃ↓［１－６］ 烷基、Ｃ↓［２－６］链烯基或Ｃ↓［２－６］炔基；　ｌ是０－６；且　ｋ、ｍ、ｎ和ｐ独立地是１－６。...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：DC塔利，AK查特吉，王志伟，
申请(专利权)人：IRM责任有限公司，
类型：发明
国别省市：VG[英属维尔京群岛]