2-羰基噻唑衍生物及其用途制造技术

如下式所示的２－羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐， ＊＊＊ 式中Ａｒ↑［１］和Ａｒ↑［２］分别表示苯基、具有１个或２个选自“卤素原子、碳数１～５的烷基、三氟甲基、碳数１～５的烷氧基及羟基”的取代基的苯基或噻吩基，Ｒ↑［１］表示碳数１～５的烷氧基、羟基或式Ｎ（Ｒ↑［３］）Ｒ↑［４］（式中Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］分别表示氢原子或碳数１～５的烷基，或者Ｒ↑［３］和Ｒ↑［４］和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有１～４个选自“碳数１～５的烷基、碳数１～５的烷氧基和羟基”的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团）所示的氨基，Ｙ↑［１］－Ｙ↑［２］表示ＣＨ－ＣＯ或Ｃ＝Ｃ（Ｒ↑［２］）（式中Ｒ↑［２］表示氢原子或碳数１～５的烷基），ｎ表示１～４的整数。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】2－羰基噻唑衍生物及其用途的制作方法技术范围本专利技术涉及具有抗精神病作用的2-羰基噻唑衍生物。
技术介绍
抗精神病药除了用于精神分裂症的治疗外，也用于脑血管障碍、老年痴呆症造成的行为异常(攻击性行为、精神兴奋、徘徊、谵妄等)的治疗。但是，以往作为抗精神病药的多巴胺D2受体拮抗剂具有很强的锥体外系障碍的副作用，这成为很大的问题。另一方面，近年来发现的多巴胺D4受体的构造及性质与多巴胺D2受体相似，其区别在于它们在大脑内的分布。多巴胺D4受体的分布是，在与精神分裂症有关的大脑皮质前额叶内浓度很高，在发现与锥体外系障碍有关的纹状体内很少。因此，多巴胺D4受体拮抗剂极有可能成为与多巴胺D2受体拮抗剂不同的、不具有锥体外系障碍副作用的新型精神分裂症治疗药(Nature,350,610～614(1991)；Nature,358,109(1992)；Nature,365,393(1993)；Nature,365,441～445(1993))。这类化合物例如有氯氮平。已有报道说氯氮平对多巴胺D4受体的亲和力比对多巴胺D2受体的亲和力高(Nature,350,610～614(1991))。而且氯氮平的本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】1．如下式所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐，式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有1个或2个选自“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”的取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个选自“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，Y1-Y2表示CH-CO或C=C(R2)(式中R2表示氢原子或碳数1～5的烷基)，n表示1～4的整数。2．如下式所示的2-羰基噻唑衍生物或其医药上允许的盐，式中Ar1和Ar2分别表示苯基、具有1个或2个选自“卤素原子、碳数1～5的烷基、三氟甲基、碳数1～5的烷氧基及羟基”的取代基的苯基或噻吩基，R1表示碳数1～5的烷氧基、羟基或式N(R3)R4(式中R3和R4分别表示氢原子或碳数1～5的烷基，或者R3和R4和它们所结合的氮原子一起形成吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基、哌嗪基、或具有1～4个选自“碳数1～5的烷基、碳数1～5的烷氧基和羟基”的取代基的吡咯烷基、哌啶子基、吗啉代基或哌嗪基的基团)所示的氨基，R2表示氢原子或碳数1～5的烷...

【专利技术属性】
技术研发人员：中里笃郎，熊谷利仁，茶木茂之，富泽一雪，永峰政志，后藤诚，吉田正德，
申请(专利权)人：大正制药株式会社，日本农药株式会社，
类型：发明
国别省市：