【技术实现步骤摘要】
本专利技术的外亚甲基降青霉烷(Exomethylenepenam)化合物是合成例如β-内酰胺酶抑制剂时重要的中间体(Bawldwin等，《化学会志，化学通讯》J.Chem.Soc.，Chem.Commun.，1987，81；S.Torii等，《抗生素化学快报》Antibit.Chem Lett.，1993，3，2253)。
技术介绍
以前，作为本专利技术的通式(2)表示的外亚甲基降青霉烷化合物的制造方法，已知如图(A)所示通过由青霉素衍生得到的降青霉烷-2-羧酸的脱碳酸プ-メラ-型转移反应合成的方法(Bawldwin等，J.Chem.SOC.，Chem.Commun.，1989，81)，采用这种方法反应过程长达8个步骤，总收率为6％以下，是一种很不实用的方法。图(A) (R＝PhOCH2CONH，R”＝CH2C6H4NO2-p)另外，已知还有图(B)所示的通过由青霉素得到的丙二烯基β-内酰胺化合物的水解然后分子内环化合成的方法(S.Torii等，《四面体快报》Tetrahedron Lett.，1991，32，7445)或通过丙二烯基β-内酰胺化合物的还原...
【技术保护点】
外亚甲基降青霉烷化合物的制造方法，其特征在于用至少等摩尔量的标准氧化还原电位为－０．３（Ｖ／ＳＣＥ）以下的金属以及０．０００１～３０倍摩尔量的具有比上述金属高的标准氧化还原电位的金属化合物还原通式（１）表示的头孢烯化合物，得到通式（２）表示的外亚甲基降青霉烷化合物，＊＊＊（１）式中Ｒ↑［１］表示氢原子、氨基或被保护的氨基，Ｒ↑［２］表示氢原子、卤素原子、低级烷氧基、低级酰基、低级烷基、羟基、被保护的羟基、或者具有羟基或被保护羟基作为取代基的低级烷基，Ｒ↑［３］表示氢原子或羧酸保护基，Ｘ表示卤素原子、可以具有取代基的低级烷基磺酰氧基、可以具有取代基的芳基磺酰氧基或卤代磺酰氧基...
【技术特征摘要】
JP 1997-3-5 69215/971.外亚甲基降青霉烷化合物的制造方法，其特征在于用至少等摩尔量的标准氧化还原电位为-0.3(V/SCE)以下的金属以及0.0001～30倍摩尔量的具有比上述金属高的标准氧化还原电位的金属化合物还原通式(1)表示的头孢烯化合物，得到通式(2)表示的外亚甲基降青霉烷化合物，式中R1表示氢原子、氨基或被保护的氨基，R2表示氢原子、卤素原子、低级烷氧基、低级酰基、低级烷基、羟基、被保护的羟基、或者具有羟基或被保护羟基作为取代基的低级烷基，R3表示氢原子或羧酸保...
【专利技术属性】
技术研发人员：鸟居滋，田中秀雄，龟山丰，德丸祥久，
申请(专利权)人：大冢化学株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。