用作RAF激酶抑制剂的嘧啶衍生物制造技术

技术编号:4648132 阅读:186 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供用作Raf蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明专利技术也提供它们的组合物和治疗Raf-介导的疾病的方法。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及用作蛋白激酶抑制剂的化合物。本专利技术也提供包含本专利技术化合物的药学上可接受的组合物以及在多种病症的治疗中应用所述组合物的方法。
技术介绍
癌症由控制细胞分裂、分化和凋亡性细胞死亡的正常过程的失调而引起。蛋白激酶在此调节过程中起重要作用。这些激酶的部分非限制性列举包括ab1、ATK、bcr-ab1、Blk、Brk、Btk、c-kit、c-met、c-src、CDK1、CDK2、CDK4、CDK6、cRaf1、CSF1R、CSK、EGFR、ErbB2、ErbB3、ErbB4、ERK、Fak、fes、FGFR1、FGFR2、FGFR3、FGFR4、FGFR5、Fgr、FLK4、flt-1、Fps、Frk、Fyn、Hck、IGF-1R、INS-R、Jak、KDR、Lck、Lyn、MEK、p38、PDGFR、PIK、PKC、PYK2、ros、tie1、tie2、TRK、Yes和Zap70。在哺乳动物生物学中,这些蛋白激酶包括促分裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号传导途径。MAPK信号传导途径通过多种常见的疾病相关机制而被不适当地激活,所述机制如ras基因突变和生长因本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物:  ***  或其药学上可接受的盐,其中:  Cy↑[1]是任选取代的苯基,或具有1-3个独立选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元饱和环、部分不饱和环或芳香环;  Cy↑[2]是任选取代的5-14元饱和、部分不饱和或芳香单环、双环或三环,其具有0-4个独立选自氮、氧或硫的杂原子;  L↑[1]是直接的键或任选取代的直链或支链C↓[1-6]亚烷基链;  L↑[2]是直接的键或任选取代的直链或支链C↓[1-6]亚烷基链,其中L↑[2]的1或2个亚甲基单元任选地和独立地被-O-、-S-、-N(R)-、-C(O)-、-C(O)N(R)-、-N(R)C(O)N(R)-、-N(R)C(O)-、-N...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员:陈伟荣詹妮弗科斯罗利奥伊德富兰克林关冰约翰H琼斯格纳纳萨姆班达姆库玛拉维尔本杰明莱恩亚当利特克亚历克西卢戈夫斯科伊彭海若诺埃尔鲍威尔布赖恩雷蒙多田中弘子杰弗里维塞尔斯托马斯温辛智利
申请(专利权)人:苏尼西斯制药有限公司比奥根艾迪克MA公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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