用作半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的取代的4H-色烯和类似物及其应用制造技术

本发明专利技术涉及式（ＵⅠ）所代表的取代的４Ｈ－色烯及其类似物，其中Ｒ↓［１］－Ｒ↓［５］、Ａ、Ｙ和Ｚ如说明书中所定义。本发明专利技术还涉及关于式（Ⅰ）化合物是半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的发现。因此，本发明专利技术的半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂可用于在其中发生生长失控和异常细胞扩散的各种临床病症中诱导细胞死亡。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

技术介绍
专利
本专利技术属于药物化学领域。具体来说，本专利技术涉及取代的4H-色烯和类似物，以及关于这些化合物是半胱天冬酶激活剂和细胞凋亡诱导剂的发现。本专利技术还涉及这些化合物作为治疗上有效的抗癌剂的应用。现有技术生物体通过称为细胞调控死亡、细胞程序死亡或细胞凋亡的过程来消除不需要的细胞。这样的细胞死亡作为动物发育的正常方面以及在组织体内平衡和老化中发生(Glucksmann，A.，Biol.Rev.Cambridge Philos.Soc.2659-86(1951)；Glucksmann，A.，Archives de Biologie 76419-437(1965)；Ellis，等人，Dev.112591-603(1991)；Vaux，等人，Cell 76777-779(1994))。细胞凋亡调控细胞数目，促进形态形成，除去有害的或异常细胞，并消除已经履行完其功能的细胞。此外，细胞凋亡作为对各种不同的生理应力例如低氧或局部缺血的反应而发生(PCT出版的申请WO 96/20721)。经历细胞调控死亡的细胞会共同发生很多形态学上的改变，包括胞浆和核膜起泡，细胞收缩(核质和细胞质浓本文档来自技高网...

【技术保护点】
在动物中治疗对诱导细胞凋亡有反应的病症的方法，包括给需要这样的治疗的动物施用有效量的选自下列的化合物：２－氨基－３－氰基－７－羟基－４－（３－溴－４，５－二甲氧基苯基）－４Ｈ－色烯；２－氨基－３－氰基－７－乙基氨基－４－（３ －溴－４，５－二甲氧基苯基）－４Ｈ－色烯；２－氨基－３－氰基－７－羟基－４－（３－氰基苯基）－４Ｈ－色烯；２－氨基－３－氰基－７，８－二羟基－４－（３－溴－４，５－二甲氧基苯基）－４Ｈ－色烯；２－氨基－３－氰基－７－ 氨基－４－（３，５－二氯苯基）－４Ｈ－色烯；２－氨基－３－氰基－７－甲氧基－４－...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：蔡遂雄，H张，S江，R斯托尔，
申请(专利权)人：西托维亚公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]