本发明专利技术公开了天然化合物穗花杉双黄酮（ａｍｅｎｔｏｆｌａｖｏｎｅ）用于治疗癌症的新用途。所述的天然化合物穗花杉双黄酮，是从含有该成分的植物、中药材或中药饮片中提取出来的。用该化合物做为药效成分来制备用于治疗癌症的药物制剂，可单独或与制药工艺中可接受的赋形剂结合，按照常规方法制成口服给药的片剂、胶囊剂、颗粒剂、缓释制剂、滴丸等制剂；阴道、肛门、鼻腔等腔道给药的凝胶剂、栓剂等制剂、肌肉或静脉给药的注射剂等药物剂型。所述穗花杉双黄酮的含量在９０％以上。本发明专利技术公开了了中药卷柏治疗癌症的药效成分，为其临床应用提供了科学依据，使穗花杉双黄酮可做为一个天然的抗癌剂，具有无成瘾性、用量小的特点。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及医药
，涉及穗花杉双黄酮(amentoflavone)在制药领域的新 用途，具体涉及穗花杉双黄酮在治疗癌症方面的新用途。
技术介绍
据世界卫生组织(WHO)统计，全世界每年有600万人死于癌症，每年新发病例约有 1000万人。我国有关部门统计每年有130万人死于癌症，新发病例约为160万人，每年的经 济损伤达千亿元。 据全国肿瘤防治研究办公室提供《中国人口死因最新排行表》表明，恶性肿瘤死亡 率居各种死因第二位，由于地球环境的严重污染及饮食生活形态的变化，恶性肿瘤有进一 步上升的趋势。2000年，中国城市居民癌症发病数为180-200万，死亡数为150万，居城市 死因第一名，排名依次为肺癌、肝癌、胃癌、结肠癌、食管癌。 穗花杉双黄酮是一种由天然植物、中药材或中药饮片中提取出来的具有显著 抗癌作用的化学成分。该天然产物的英文名为amentof lavone ;分子式为C^H^CV ; 分子量为538. 47，化学结构名称为4H-1-苯并吡喃-4-酮，8--5，7-二羟基-2-(4-羟苯基)-，英文化学结构名 (4H_l_Benzopy:ran_4_one， 8_ _5， 7_dihydroxy_2_ (4-hydroxyphenyl) _)，结构式如下 <formula>formula see original document page 3</formula> 中国药典2005年版中规定巻柏为巻柏科植物巻柏 Selaginellatamariscina(Beauv. ) Spring或塾状巻柏Selaginella pulvinata(Hook, et Grev.)Maxim.的干燥全草。全年均可采收，除去须根及泥沙，晒干。辛，平。归肝、心经。具 有活血通经。用于经闭痛经，癥瘕痞块，跌扑损伤。巻柏炭化瘀止血。用于吐血，崩漏，便血， 脱肛。巻柏中含有多种化学成分，如黄酮类，现已发现巻柏中含有芹菜素(即igenin)、穗花 杉双黄酮(amentoflavone)、扁柏双黄酮(hinokiflavone)、异柳杉素(isocryptomerin)及 阿曼托黄色(amentoflavone)等；苯丙素类、生物碱类、酚类、有机酸类等化合物。药理作用 显示具有免疫及抗肿瘤作用、对血液系统的作用、抗病毒、抑菌与抗炎作用、镇痛镇静等作 用。而穗花杉双黄酮用于治疗癌症的作用却未见相关报道。
技术实现思路
本专利技术所要解决的技术问题是提供 一 种天然化合物穗花杉双黄酮(amentoflavone)用于治疗癌症的新用途。在临床上可以制备成用于治疗癌症的药物制 剂。所述的天然化合物穗花杉双黄酮(amentoflavone)，是从含有该成分的植物、中药材 或中药饮片中提取出来的。用该化合物做为药效成分来制备用于治疗癌症的药物制剂，可 单独或与制药工艺中可接受的赋形剂结合，按照常规方法制成口服给药、腔道给药、肌肉 或静脉给药的药物剂型。所述穗花杉双黄酮(amentoflavone)的含量在90%以上。本发 明发现了中药巻柏治疗癌症的药效成分，为其临床应用提供了科学依据，使穗花杉双黄酮 (amentoflavone)可做为一个天然的抗癌剂，具有无成瘾性、用量小的特点。 穗花杉双黄酮(amentoflavone)采用体外培养法筛选实验，结果表明穗花杉双 黄酮(amentoflavone)对A2780 (卵巢癌细胞系，其IC50为8ug) 、 HCT-8 (肠癌细胞株，其 IC50为8ug)、 BGC823(胃腺癌细胞，其IC50为14ug) 、 BEL-7402 (肝癌细胞株，其IC50为 14ug)细胞有一定的杀伤作用。因此，穗花杉双黄酮(amentoflavone)为一种从天然植物中 分离得到的抗癌活性成分，成分含量在90%以上，是一种具有开发前景的抗肿瘤中药新药 制剂。 据世界卫生组织(WHO)统计，全世界每年有600万人死于癌症，每年新发病例约有 1000万人。我国有关部门统计每年有130万人死于癌症，新发病例约为160万人，每年的经 济损伤达千亿元。 鉴于癌症对人体健康的危害极大，抗肿瘤药的市场前景非常广阔。因此，以穗花杉 双黄酮(amentoflavone)制成的抗癌药物，进入销售平台期后，年创产值应在人民币五亿 元以上，产品寿命周期约10 15年，具有巨大的经济效益和社会效益。因此，本品具有广 阔的市场前景。具体实施例方式下面结合实施例来更详细的说明本专利技术，但本专利技术并不受这些实施例的限制。 实施例1 :穗花杉双黄酮(amentoflavone)对的抑制作用。 方法采用匪T法，操作步骤分别取对数生长期HCT_8、 Bel_7402、 A549、 A2780细胞株，各以2X 104/孔细胞接种于96孔板上，分别加入不同浓度的DMTCCI，设0. 1 %DMS0对照组培养72h，结束前4h每孔加入5mg/mlMTT10ul，培养结束时离线并小心吸去上清液，加入200ulDMS0并轻微震荡，使生成的甲攢完全溶解显色后，用Bio-RadModel550Microplate Reader以570nm波长测0D值。并计算IC50。 结果 MTT筛选结果<table>table see original document page 4</column></row><table> 实施例2: 取穗花杉双黄酮(amentoflavone) 50g，加入淀粉细粉150g，用等量递增法混匀， 加入滑石粉5g，硬脂酸镁2g，混匀，用85%乙醇制粒，干燥，整粒，压制成1000片，每日3次，每次2片。 实施例3: 取穗花杉双黄酮(amentof lavone) 50g，加入淀粉细粉200g，滑石粉10g，硬脂酸镁 5g，混匀，制粒，干燥，装入胶囊，制成1000粒，每日3次，每次2片。 实施例4: 取穗花杉双黄酮(amentoflavone) 100g，加入微晶纤维素250g，交联聚乙烯吡咯 烷酮50g，混匀，加入90乙醇制粒，干燥，整粒，加入羧甲基淀粉钠10g，硬脂酸镁5g，混匀，压 制成1000片，每日服用3次，每次1片。 实施例5 : 取穗花杉双黄酮(amentoflavone)50g，甘露醇150g，加注射用水2000ml，搅拌使 溶解，用1M NaOH溶液调pH至9. 60 10. 0，搅拌使溶解，滤过，滤液按1 %溶液体积量加入 活性炭，在70 8(TC下加热30分钟，粗滤过，管道及容器用400mL注射用水洗涤，加水到 2500ml，药液经0. 22 ii m无菌过滤器过滤，灌装，冻干，压塞，轧盖，制成1000瓶，即得。权利要求穗花杉双黄酮在制备治疗癌症药物中的应用。2. 根据权利要求l所述的应用，其特征在于所述穗花杉双黄酮的纯度为穗花杉双黄 酮含量大于90%。3. 根据权利要求1所述的应用，其特征在于所述穗花杉双黄酮可以和药学上可以接 受的载体或赋形剂混合制备临床上可接受的药物制剂。4. 根据权利要求3所述的应用，其特征在于所述的药物制剂为口服给药制剂；阴道、 肛门、鼻腔给药制剂；肌肉或静脉给药制剂。5. 根据权利要求4所述的应用，本文档来自技高网...
【技术保护点】
穗花杉双黄酮在制备治疗癌症药物中的应用。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：张国刚，田宏，
申请(专利权)人：沈阳药科大学，
类型：发明
国别省市：89[中国|沈阳]
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。