【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及化学合成领域,尤其涉及一种一叶萩碱类天然产物flueggine A、norsecurinine、virosaine B 以及 allonorsecurinine 的合成方法。
技术介绍
一叶萩类生物碱是植物一叶萩的主要生物碱。这类化合物通常具有很强的生理活性，能兴奋中枢神经(特别是脊髓)，升高血压。兴奋作用可能起因于GABA能神经元，所以一叶萩类生物碱主要是GABA受体拮抗剂。中药上一叶萩类生物碱主要用于治疗风湿腰疼、四肢麻木、面部麻痹、小」L麻痹后遗症、偏瘫、眩晕、神经衰弱等疾病。近年来，一些具有新颖结构的一叶萩类生物碱被发现报道，这类化合物的结构不同于传统的一叶萩类生物碱，例如fIueggines和virosaines。通过初步的活性研究,发现这类化合物还具有很好的抗癌活性。如flueggine B对癌症细胞MCF-7和MDA-MB-231表现出很强的抑制作用，其IC50值分别达到了 135±5和147±3nM。因此，这些化合物对发展和设计新药具有十分重要的意义。但由于这类化合物的天然含量十分稀少，限制了对其的系统研究和广泛运用。
技术实现思路
基于此，提供一种天然产物flueggine A、norsecurinine、virosaine B 以及allonorsecurinine 的合成方法。一种天然产物norsecurinine的合成方法,包括如下步骤(TC下，将化合物L与碘化镁格氏试剂在四氢呋喃溶剂中反应生成化合物K，其中化合物L、碘化镁格氏试剂及化合物K的结构式如下 化合物
【技术保护点】
一种天然产物norsecurinine的合成方法，其特征在于，包括如下步骤：0℃下，将化合物L与碘化镁格氏试剂在四氢呋喃溶剂中反应生成化合物K，其中化合物L、碘化镁格氏试剂及化合物K的结构式如下：化合物L：碘化镁格氏试剂：化合物K：?78℃下，将所述化合物K与三甲基硅乙炔锂、氯化铈在四氢呋喃溶剂中反应生成化合物J，所述化合物J的结构式如下：化合物J：冰浴条件下，将所述化合物J与四丁基氟化铵在四氢呋喃溶剂中反应生成化合物I，所述化合物I的结构式如下：化合物I：?78℃下，将所述化合物I与乙基格氏试剂、酰氯化合物在四氢呋喃中反应生成化合物H，所述酰氯化合物及化合物H的结构式如下：酰氯化合物：化合物H：将所述化合物H在甲苯溶剂中钌催化剂存在条件下回流反应，生成化合物F，所述钌催化剂及化合物F的结构式如下：钌催化剂：化合物F：将所述化合物F在N?溴代琥珀酰亚胺及偶氮二异丁腈存在的条件下进行溴代回流反应，生成化合物E，所述化合物E的结构式如下：化合物E：将所述化合物E在AgSbF6存在的条件下一步脱除Boc保护基并关环得到天然产物norsecurinine，所述天然产物norsecurinine...
【技术特征摘要】
1.一种天然产物norsecurinine的合成方法,其特征在于,包括如下步骤 (TC下，将化合物L与碘化镁格氏试剂在四氢呋喃溶剂中反应生成化合物K，其中化合物L、碘化镁格氏试剂及化合物K的结构式如下 化合物2.一种天然产物flueggine A的合成方法,其特征在于,包括如下步骤 (TC下，将化合物L与碘化镁格氏试剂在四氢呋喃溶剂中反应生成化合物K，其中化合物L、碘化镁格氏试剂及化合物K的结构式如下 化合物L:...
【专利技术属性】
技术研发人员：李闯创，杨震，魏颢，
申请(专利权)人：北京大学深圳研究生院，
类型：发明
国别省市：
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