一种天然产物(-)-海人草酸的制备方法技术

本发明专利技术属于化学合成领域，涉及光学活性氨基酸的不对称合成方法，具体涉及一种天然产物(-)-海人草酸(Kainic?Acid)的制备方法。本合成通过铑催化的烯基硼试剂对不饱和五元内酰胺的高对映选择性1，4-加成反应合成关键的起始手性中间体。在此基础上通过底物诱导的不对称质子化反应，引入关键的第二手性中心。然后通过几步化学合成步骤，合成了天然产物(-)-海人草酸。本发明专利技术具有操作简单，路线简短，产率高，选择性好的特点。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种合成(?)?海人草酸的方法，其特征在于通过下述合成步骤3～6，或步骤2～6，或步骤1～6：式中Boc代表叔丁氧羰基，R代表C1?6烷基，R’代表C1?4烷基，(?)?Kainic?Acid代表(?)?海人草酸；其中：步骤1：在有机溶剂中和25?60℃下，以有机碱作为添加剂，2?丙烯基硼试剂在手性铑催化剂作用下对化合物1进行不对称加成反应24h?72h，制备得到化合物2；所述的化合物1、2?丙烯基硼试剂、催化剂和有机碱的摩尔比为1∶1?5∶0.03?0.10∶1?5；所述有机碱为三乙胺，吡啶或二异丙基乙基胺；步骤2：在有机溶剂中和?78?0℃下，化合物2在强碱的作用下与α?卤代乙酸烷基酯反应...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：林国强，冯陈国，于宏杰，邵成，崔哲，
申请(专利权)人：中国科学院上海有机化学研究所，
类型：发明
国别省市：