苯并含氮杂环衍生物及其在治疗神经精神疾病药物的应用制造技术

技术编号：4184725 阅读：318 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术公开一种苯并含氮杂环衍生物及其在治疗神经精神疾病药物的应用，药理试验表明本发明专利技术衍生物具有较好的抗精神分裂症作用及较小的毒性。所述的衍生物为具有以下结构通式化合物的游离碱或盐。

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及苯并含氮杂环衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
精神分裂症是一种常见的重性精神病患，是所有精神疾病中最严重、危害最大的一种，全球范围内的发病率约为1 % ，随着社会环境的恶化和生活压力的与日倶增，发病率呈明显上升趋势。多数精神分裂患者由于治疗周期长、费用高、副作用大而放弃治疗，往往会导致更严重的社会后果。大量研究表明，脑内多巴胺系统和5-羟色胺系统与人体正常精神活动密切相关，如以上二种神经递质紊乱可导致多种神经精神类疾病，如精神分裂症、神经性疼痛、躁狂症、焦虑症、帕金森氏病以及抑郁症等，在上述多种疾病中，又以精神分裂症与多巴胺系统和5-羟色胺系统最为密切。目前临床上使用的药物主要为传统抗精神病药(如多巴胺D2受体拮抗剂)和非典型抗精神病药(如D2/5_HT双重拮抗剂)，其中，传统抗精神病药由于容易导致锥体外系症状(EPS)而逐渐被淘汰，非典型抗精神病药种类繁多，但并没有哪一个药物对于精神分裂症整体谱系的改善有绝对的优势，多数是对阳性或阴性症状中的某一症状有所改善，或副作用降低，究其原因是由于药物对多巴胺和5-羟色胺系统的调节未能达到平衡，影响影响药物的疗效，甚至产生因此寻找毒副作用低，起效快，治疗谱宽的新型抗精神分裂药一直是世界制药业的研究热点。
技术实现思路
本专利技术需要解决的技术问题之一是公开一种苯并含氮杂环衍生物，以克服现有药物起效慢，治疗谱窄以及具有锥体外系症状明显、催乳素升高等副作用的缺陷，解决临床难题，满足临床用药需求；本专利技术需要解决的技术问题之二是公开上述化合物在制备治疗精神分裂症及...

【技术保护点】
苯并含氮杂环衍生物，其特征在于，为具有如结构通式（１）所示的化合物或该化合物的游离碱或盐：　　＊＊＊　（１）　　通式（１）中：　　Ｘ为氧、氨基或取代氨基；　　Ｙ环为含Ｎ原子的５－７元杂环；　　ｍ为０，１，２，ｎ为１－５的整数；　　Ｒ↓［１］代表氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基、Ｃ↓［５］或Ｃ↓［６］的脂肪环、苯及取代苯基或羟基；　　Ｒ↓［２］代表氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基、Ｃ↓［５］或Ｃ↓［６］的脂肪环、苯及取代苯基、羟基、氨基、取代氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］酰基或卤素；　　Ｒ↓［３］代表氢、卤素、Ｃ↓［１］－－Ｃ↓［４］烷基、Ｃ↓［１］－－Ｃ↓［４］烷氧基、氨基或取代氨基；　　Ｒ↓［４］代表氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基、Ｃ↓［５］或Ｃ↓［６］的脂肪环、苯、取代苯基、羟基、氨基、取代氨基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷氧基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］酰基、卤素、羧酸或羧酸酯；　　Ｒ↓［５］、Ｒ↓［６］分别代表氢、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］的烷基、Ｃ↓［５］或Ｃ↓［６］的脂肪环、五元或六元含一或二个Ｎ，Ｏ，Ｓ杂原子的饱和或不饱和的脂肪环、苯、取代苯基、羟基、Ｃ...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：李建其，彭少平，蔡王平，
申请(专利权)人：江苏国华投资有限公司，上海医药工业研究院，
类型：发明
国别省市：84[中国|南京]

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