The present invention relates to a process for the preparation of 5 - (4 -, -, (2 -, methyl - N - (2 - pyridine) - amino) ethoxy benzyl] - 2 -, 4 - two ketones and their salts. In 2 - (N - methyl - N - (2 - pyridyl) amino) ethanol, halogenated nitrobenzene and acrylate as main raw material by etherification, reduction, diazotization, Meerwein arene alkylation and condensation and hydrolysis preparation of 5 - 4 - 2 - (N - methyl - N - (2 - pyridyl) amino) ethoxy benzyl:: thiazolidines - 2, 4 - two ketone method. The thiazolidines two ketone and its salts mixture preparation can be used as the type II diabetes and diabetic complications such as: the effective ingredients in the prevention and treatment of drug and prevent eye damage, microcirculation disorder and heart disease.
【技术实现步骤摘要】
,4－二酮 ...的制作方法
本专利技术涉及一种防治糖尿病及其常见并发症防治药物5-苄基]噻唑烷-2,4-二酮及其盐类混合物的制备方法。糖尿病是继癌症、心脑血管疾病之后的又一严重影响人类健康的常见病，目前我国即有4000万患者，且每年还将以10％的速度递增。Ⅱ型糖尿病的主要防治药物可分为第一代的磺脲类药物、第二代的双胍类和90年代末开发的第三代胰岛素敏感剂。第一、二代药物都是通过刺激胰腺进一步分泌胰岛素而发挥降糖作用，其最大风险是引起胰腺的耗竭，最终使Ⅱ型转变为Ⅰ型。第三代的噻唑烷-2,4-二酮类药物则通过提高机体固有胰岛素受体对胰岛素的敏感性发挥作用，克服了第一、二代的缺点。但这些药物都只直接针对高血糖，而糖尿病患者最大的风险是各种并发症的产生，并导致死亡，因此，开发具有降糖及能防治并发症的药物十分必要。本专利技术涉及到的5-苄基]噻唑烷-2,4-二酮〖Ⅰ〗为90年代末美国SmithKline Beecham公司研究开发的第三代噻唑二酮类降糖药物，具有毒副作用小，尤其是无肝脏毒性的特点。该化合物传统的制备方法为采用2-(N-甲基-N-(2-吡啶)氨基)乙醇〖...
【技术保护点】
一种制备５－［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶）氨基）乙氧基］苄基］噻唑烷－２，４－二酮及其盐类混合物的制备方法，其特征在于：该方法是通过下述反应式及反应步骤进行的：＊＊＊（１）２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶）氨基）乙醇〖Ⅱ〗与 卤代硝基苯在钠氢或氨基钠存在下，于溶媒系统ＤＭＦ或ＴＨＦ中，控制温度在－１０℃至－３０℃进行反应，常规处理后得到［４－［２－（Ｎ－甲基－Ｎ－（２－吡啶）氨基）乙氧基］硝基苯〖Ⅵ〗；其中，所用的卤代硝基苯中的卤素为氯、溴、氟；（２）上 述硝基苯〖Ⅵ〗在钯碳等的催化下还原成苯氨〖Ⅶ〗，或铁粉或锌粉金属作用下直接还原为氨基...
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：鲁学照，张世伟，赵咏丽，
申请(专利权)人：中国医药研究开发中心，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]
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