2-(氨基酰色氨酰)-β-四氢咔啉-3-羧酸苄酯及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了具有抗肿瘤活性的通式Ⅰ化合物及其制备方法，本发明专利技术还公开了它们作为抗肿瘤剂的应用。通式Ⅰ中，ＡＡ选自缬氨酸、天冬氨酸－４－环己酯、谷氨酰胺、叔丁氧羰基赖氨酸、亮氨酸、丙氨酸、色氨酸、Ｏ－苄基丝氨酸、苯丙氨酸、异亮氨酸、甘氨酸、叔丁氧羰基组氨酸、蛋氨酸、谷氨酸－５－环己酯、天冬酰胺、脯氨酸、硝基精氨酸、苏氨酸或酪氨酸残基。本发明专利技术采用细胞模型评价了通式Ⅰ化合物的体外抗肿瘤活性，实验结果表明通式Ⅰ化合物具有优秀的抗肿瘤细胞增殖活性。采用Ｓ↓［１８０］小鼠模型评价了通式Ⅰ化合物的抗肿瘤作用，实验结果表明通式Ⅰ化合物具有优秀的抗肿瘤作用，临床上可作为抗肿瘤剂应用。

2- (amido tryptophan) - beta - four hydrogen chloride, -3- carboxylic acid benzyl ester, preparation method and application thereof

The invention discloses a general formula compound with antineoplastic activity and a preparation method thereof, and also discloses the application of the compounds as antitumor agents. The general formula I, AA from valine, aspartic acid - 4 - cyclohexyl t-Boc, glutamine, lysine, leucine, alanine, tryptophan, phenylalanine, serine, O - benzyl isoleucine, glycine, histidine, methionine t-Boc, Gu An - 5 - cyclohexyl acid, asparagine, nitro arginine, proline, threonine or tyrosine residues. The present invention uses cell model to evaluate the antitumor activity of the compounds of formula I. The results show that the compounds of formula I. have excellent antitumor activity. Using S: 180 mice model to evaluate the antitumor effect of compounds of the general formula, the experimental results show that the compounds of formula I have excellent antitumor effect, can be clinically used as antitumor agent.

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
具有抗肿瘤活性的通式Ⅰ化合物：　＊＊＊　通式Ⅰ　其中，ＡＡ选自缬氨酸残基、天冬氨酸－４－环已酯、谷氨酰胺残基、叔丁氧羰基赖氨酸残基、亮氨酸残基、丙氨酸残基、色氨酸残基、Ｏ－苄基丝氨酸残基、苯丙氨酸残基、异亮氨酸残基、甘氨酸残基 、叔丁氧羰基组氨酸残基、蛋氨酸残基、谷氨酸－５－环己酯、天冬酰胺残基、脯氨酸残基、硝基精氨酸残基、苏氨酸残基或酪氨酸残基。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：彭师奇，赵明，崔国辉，张丽娜，
申请(专利权)人：首都医科大学，
类型：发明
国别省市：11[中国|北京]