氨基四氢吲唑基乙酸类制造技术

本发明专利技术涉及式Ｉ化合物及其药用盐和酯，其中Ｑ，Ｗ，Ｘ，Ｒ１－Ｒ５和ｎ在详细描述的说明书和权利要求书中定义。另外，本发明专利技术涉及制备和使用式Ｉ化合物以及含有这样的化合物的药物组合物的方法。式Ｉ化合物是ＣＲＴＨ２受体的拮抗剂并且可用于治疗与该受体有关的疾病和病症如哮喘。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】氨基四氢吲唑基乙酸类本专利技术涉及新的氨基四氢吲唑基乙酸类，它们的制备，含有它们的药物组合物和 它们作为CRTH2拮抗剂的用途。前列腺素D2(P⑶2)是由激活的肥大细胞产生的主要前列腺素类激素并且已经牵 连于变应性疾病如变应性哮喘和特应性皮炎的发病机理。在T-辅助(T-helper)型细胞 (CRTH2)上表达的化学引诱物受体-同源分子是前列腺素&受体中的一种并且在涉及变 应性炎症的效应细胞如T辅助2型(Th2)细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱细胞上表达(Nagata 等，FEBS Lett 459 195-199，1999)。已经显示介导Th2细胞、嗜酸性粒细胞和嗜碱细胞的 P⑶2-刺激的趋化性(Hirai等，J Exp Med 193 :255_261，2001)。此外，CRTH2介导嗜酸性粒 细胞的呼吸爆发和脱粒(Gervais 等，J Allergy Clin Immunol 108 :982_988，2001)，诱导 Th2细胞中促炎细胞因子的生成(Xue等，J Immun01175 :6531-6536)，以及提高组胺由嗜碱 细胞的释放(Yoshimura-Uchiyam本文档来自技高网...

【技术保护点】
式Ⅰ化合物：＊＊＊Ⅰ或其药用盐或酯；其中：Ｘ是直接键，氧，或－Ｓ（Ｏ）↓［２］－；并且Ｘ通过取代环碳原子的氢原子而结合到含Ｑ的环上；Ｑ和Ｗ相互独立地是碳或氮，条件是当Ｑ或Ｗ是氮时，氮是未取代的；Ｒ↑［１］是氢或甲基；Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］通过取代环碳原子的氢原子而结合到含Ｑ的环上；并且Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］相互独立地选自由以下各项组成的组：（１）氢；（２）卤素；（３）任选被卤素取代的低级烷基；和（４）任选被低级烷基取代的低级环烷基；Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］通过取代环碳原子的氢原子而结合到含Ｗ的环上；并且Ｒ↑［４］和Ｒ↑［５］相互独立地选自由以下各项组成的组：（１）氢；（２）羟基；（３）卤素；（４...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈力，
申请(专利权)人：霍夫曼拉罗奇有限公司，
类型：发明
国别省市：CH