新颖吡喃并吡唑酮类化合物制造技术

本发明专利技术之新颖吡喃并吡唑酮类化合物系以３，４－双甲基吡喃并［２，３－ｃ］吡唑－６－酮为起始化合物，进行烷基化反应得到两种氮基取代系列Ｎ－芳香烷基取代－３，４－双甲基吡喃并［２，３－ｃ］吡唑－６－酮之衍生物式Ⅰ、式Ⅱ，而该等化合物具有明显抑制花生油酸及血小板活化因子等试剂诱导引起之血小板凝集反应作用。又从制剂试验资料发现该等化合物添加各种赋形剂产生之药学组合物具有抑制血小板凝集反应。因此本发明专利技术之两种氮基取代系列Ｎ－芳香烷基取代－３，４－双甲基吡喃并［２，３－ｃ］吡唑－６－酮之衍生物式Ⅰ、式Ⅱ（如说明书中所示）已达产业上实施阶段。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
早在1953年C.Musante等人于pharmaco.Ed.sci.第8卷第264页提出由含水肼类(hydrazine hydrate)与过量之乙酰乙酸乙酯(ethyl acetoacetate)缩合形成3，4-双甲基吡喃并吡唑-6-酮(3，4-dimethylpyrano[2，3-clpyrazol-6(1H)-one)。而该化合物之活性一直到J.P.Wang等人于1984年Throm.Res.，第36卷第113-122页，提出可用于预防急性肺栓塞，其后证实该化合物系对花生油酸诱导所引起之血小板凝集反应具有明显之抑制作用。此外结构类似化合物亦有呈现降血压、扩张冠状血管之报导。血栓素A2(TXA2)合成酶抑制剂系属于抗血小板凝集药物中花生油酸代谢抑制剂(arachidonic acidmeta bolism inhibitor)，当血小板之花生油酸经由前列腺素PGH2转变成血栓素A2时，该化合物具有强力之血小板凝集及血管收缩作用。而血栓素A2合成酶抑制剂可在血小板中进行竞争性地抑制血栓素A2之合成，使前列腺素PGH2不易转变成血栓素A2。在整个花生油酸代谢过程中由于血管壁中花生油本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有如下所示式（Ⅰ）结构之化合物，及其盐类，＊＊＊其中Ｒ↓［１］代表苯基、吡啶、噻吩、＊唑、噻唑、嘧啶、二唑、二嗪、＊嗪、噻嗪，或具有单或多个Ｃ↓［１－４］烷基、卤素、甲氧基、取代之吡啶基，或具有单或多个Ｃ↓［１－４］烷基、羟基 、卤素、甲氧基、硝基取代之苯基，或具有单或多个Ｃ↓［１－４］烷基、卤素、甲氧基取代之噻吩；Ｒ↓［２］、Ｒ↓［３］、Ｒ↓［４］代表卤素、甲氧基、羟基、Ｃ↓［１－４］烷基、硝基；而ｎ为１－６之正整数，Ｘ代表卤素。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：郭劢助，
申请(专利权)人：永信药品工业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：71[中国|台湾]