【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具有杀寄生虫性质的吡唑衍生物,有兴趣的化合物为氟化环丙基芳基吡唑,更特定言之,本专利技术涉及1-芳基-4-环丙基吡唑,其中有至少一个氟连结至环丙基环。国际专利申请公开第(WO)9824767号、欧洲专利申请公开第(EP)933363号和第EP 957094号描述具有杀寄生虫活性的4-环丙基芳基吡唑用以控制节肢动物。现有技术的化合物不总是对寄生虫表现出很好的活性或是长效作用。同样地,有些杀寄生虫药剂只对窄谱的寄生虫有用。本专利技术的目标为克服现有技术化合物的多种缺点或改善其性质。因此,本专利技术的目标为提供相对于现有技术化合物对寄生虫具有经改善活性的芳基吡唑。本专利技术的化合物具有特别好的能力,经实验证实其功效和效力的结果显示,可控制广谱的节肢动物。特定言之,本专利技术的化合物比相似的现有技术化合物对跳蚤具有显著更高的活性。另一目标为提供具有长作用持续时间的化合物。最优选地,该化合物可控制节肢动物侵袭达至少28天。延长的作用持续时间通常可归于该化合物在宿主哺乳动物体内具有延长的半衰期。亦可预期本专利技术的化合物应具有经改善的药物代谢动力学特征、经 ...
【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物,***(Ⅰ)其中:R↑[1]为CF↓[3],OCF↓[2]H,OCF↓[3],-SCF↓[3],-SOCF↓[3],-SO↓[2]CF↓[3]或SF↓[5];R↑[2]为H、氟或C↓[1- 4]烷基,后者任选经1至5个独立选自氯和氟的卤素原子取代;R↑[3],R↑[4],R↑[5]和R↑[6]独立代表H,任选经1至5个独立选自氯和氟的卤素基团取代的C↓[1-4]烷基,或氯或氟;R↑[7]为氯或氟;X为C R↑[8]或N,其中R↑[8]为氯或氟; ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:D比伦,NAL查布,DM格辛,KT霍尔,LR罗伯茨,NDA沃尔什,
申请(专利权)人:辉瑞大药厂,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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