二环[3.1.0]己烷衍生物的制备方法及其中间体技术

技术编号:3774300 阅读:155 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及可用作mGluR激动剂的某些二环[3.1.0]己烷衍生物的新制备方法,以及在该方法中制备的新中间体。(*该技术在2024年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及二环己烷衍生物的制备方法,该物质可以用作代 谢型谷氨酸受体调节剂。本专利技术还涉及该方法过程中制备的新型中间 体化合物,并涉及(+)-(1凡2&5&65>2-氨基-6-氟-4-氧二环己烷 -2,6-二羧酸的盐酸盐,及其多晶型物。
技术介绍
包括谷氨酸在内的兴奋性氨基酸调节着哺乳动物中枢神经系统的 多种生理过程,例如长时程增强效应(学习和记忆)、突触可塑性的发 展、运动控制、呼吸、心血管调节和感知觉。谷氨酸经由至少两种不同类型的受体发挥作用。 一类由起配体门 控离子通道作用的离子型谷氨酸(iGlu)受体组成。第二类是G蛋白 或第二信使结合的"代谢型"谷氨酸(mGhiR)受体。两类受体看起 来均沿着兴奋性路径来调节正常突触传递,并且还在发育过程和整个 生命中参与突触连接的修饰。Schoepp, Bockaert和Sladeczek, 7Ve"(is /" 尸/zar附aco/. Sc/" 11, 508 (1990); McDonald禾口 Johnson, 5naz." / ese<arc/z 肠'簡,15,41 (1990)。各种官能化二环本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种分子式(Ⅱ)的化合物的制备方法: *** (Ⅱ) 其中R↑[3]选自 (1)-OH, (2)-O-R↑[a],和 (3)-NR↑[b]R↑[c], 其中R↑[a]选自 (a)C↓[1-10]烷 基,和 (b)C↓[3-8]环烷基, 并且R↑[a]是未取代的,或者被一个或多个下列基团取代 (i)C↓[1-10]烷氧基, (ii)羟基, (iii)卤素, (iv)SR↑[d], (v)芳基,其 为未取代的,或者被一个或多个羟基、...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:FW哈特纳L塔恩安田修祥吉川直树
申请(专利权)人:大正制药株式会社
类型:发明
国别省市:JP[]

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