1,4-二氮杂二环[2,2,2]辛-2-基甲基苯甲酸酯衍生物,其制备及其医疗用途制造技术

＊＊＊ （Ⅰ） 通式（Ⅰ）的化合物，其中Ｒ↓［１］表示甲基，Ｘ↓［１］表示氢原子，或者ＯＲ↓［１］与Ｘ↓［１］一起形成式－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［２］－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［３］－、－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［２］－Ｏ－或－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［３］Ｏ－的基团，Ｘ↓［２］表示氢原子或氨基，Ｘ↓［３］表示卤原子。本发明专利技术的化合物是５－ＨＴ↓［３］和／或５－ＨＴ↓［４］类五羟色胺能受体的配体，是５－ＨＴ↓［４］激动剂和／或５－ＨＴ↓［３］拮抗剂。（*该技术在2017年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛-2-基甲基的苯甲酸酯衍生物，其制备及其医疗用途。本专利技术的化合物符合下述通式(I) 式中，R1代表甲基，X1代表氢原子，或者OR1和X1一起形成式-O-(CH2)2-、-O-(CH2)3-、-O(CH2)2O-或-O-(CH2)3-O-基团，X2代表氢原子或氨基，且X3代表卤原子。这些化合物可以呈游离碱或酸加成盐形式。另外在其中的二氮杂环辛烷环中带有一个不对称碳原子，因此可以呈纯的旋光异构体或者旋光异构体混合物的形式。按照本专利技术，根据下面的示意图所示的方法来制备通式(I)化合物。示意图 首先在一种例如甲苯或苯的惰性溶剂中，任选存在例如三乙胺的有机碱的条件下，通过哌嗪和2，3-二溴丙酸乙酯的反应制得式(III)的1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-2-羧酸乙酯(描述于Helv.ChimicaActa(1962) Vol XLV Fasc.VII No.273 2383)，然后借助例如氢化锂铝将所得的酯还原成式(IV)的1，4-二氮杂二环[2.2.2]辛烷-2-甲醇(描述于Khim Farm.Zh.(1989)23 30-35和Kh本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅰ）化合物的游离碱或其酸加成盐，呈纯的对映异构体或对映异构体混合物的形式：＊＊＊ （Ⅰ）其中Ｒ↓［１］代表甲基，Ｘ↓［１］代表氢原子，或者ＯＲ↓［１］和Ｘ↓［１］一起形成式－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［２］－、－Ｏ（ ＣＨ↓［２］）↓［３］－、－Ｏ（ＣＨ↓［２］）↓［２］Ｏ－或－Ｏ－（ＣＨ↓［２］）↓［３］－Ｏ－的基团，Ｘ↓［２］代表氢原子或氨基，且Ｘ↓［３］代表卤原子。

【技术特征摘要】
FR 1996-12-4 96/148471. 通式(I)化合物的游离碱或其酸加成盐，呈纯的对映异构体或对映异构体混合物的形式其中R1代表甲基，X1代表氢原子，或者OR1和X1一起形成式-O(CH2)2-、-O(CH2)3-、-O(CH2)2O-或-O-(CH2)3-O-的基团，X2代表氢原子或氨基，且X3代表卤原子。2. 权利要求1化合物...

【专利技术属性】
技术研发人员：A洛克黑德，S热格哈姆，A内德勒，A索利尼亚克，
申请(专利权)人：合成实验室公司，
类型：发明
国别省市：FR[法国]