双环化合物的制备方法及其中间体技术

从化合物（Ⅰ）或（Ⅹ）经化合物（Ⅱ），制备中间体化合物（Ⅶ）和化合物（Ⅷ）和（ⅪⅤ）的方法，这些化合物可用作合成抗菌化合物的原料；本发明专利技术还涉及在此方法中使用的新化合物。（*该技术在2021年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及的制备方法如下所述。 制备通式(VIII)化合物或其盐、或此化合物或盐的水合物的方法， 包括通过下述方法A或B之一获得通式(II)化合物 还原所得化合物的氰基制备通式(III)的化合物 在酸催化剂的存在下水解所得化合物制得通式(III-ALD)的化合物 将所得化合物在中性或碱性条件下进行分子内闭环制备通式(IV)的化合物 还原所得的化合物得到通式(VII)的化合物 和当所得化合物的R1不是氢原子时，将R1转化成氢原子。 方法A 在酸催化剂的存在下，使下式的化合物与缩醛化试剂反应， 如果需要，可在一种添加剂存在下进行，制备通式(I)化合物 并使所得化合物与通式(VI)化合物或其盐，和氰化剂反应。 H2N-R1 VI 方法B 通式(X)的化合物与通式(VI)的化合物或其盐和氰化剂反应制备通式(XI)的化合物 H2N-R1VI 氧化所得化合物得到通式(II-A本文档来自技高网...

【技术保护点】
通式（Ⅱ－ＡＬＤ）的化合物或其盐，或此化合物或其盐的水合物：　＊＊＊　Ⅱ－ＡＬＤ　｛其中，ｎ是２－５的整数，和　Ｒ↑［１］代表氢原子或下式基团：　＊＊＊　［其中，Ｒ↑［ａ］、Ｒ↑［ｂ］和Ｒ↑［ｃ］各自独立地代 表苯基、苄基、萘基（这些基团的芳基部分可以具有一个或多个取代基，他们可是相同的或不同的，选自Ｃ↓［１－４］烷基、Ｃ↓［１－４］烷氧基、卤素原子和硝基）、氢原子或Ｃ↓［１－４］烷基］。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：中山敬司，武藤真，斋藤立，谷雄一郎，秋叶敏文，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]