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马来酸桂哌齐特的改进制备方法技术

技术编号:3757384 阅读:208 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
一种马来酸桂哌齐特的改进制备方法,属于医药技术领域。其特征包括: 将无水哌嗪和氯乙酰基吡咯啶在无水乙醇中室温下反应制得1-[(1-四氢吡咯羰 基)甲基]哌嗪,其后处理方法是丙酮溶解过滤法;再在室温下与3,4,5-三甲氧基 肉桂酰氯反应得到桂哌齐特游离碱,所用缚酸剂为三乙胺,溶剂选自丙酮或四 氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮、环己酮等,优选丙酮;最 后与马来酸成盐后得到马来酸桂哌齐特。本发明专利技术的效果和益处是制备马来酸桂 哌齐特(I)过程中,使用了价廉、低毒、安全性好的溶剂,反应条件温和, 操作简便,副产物少,能耗和设备要求低,且产物收率较高,产品质量好,适 合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
马来酸桂哌齐特的改进制备方法,其特征在于: 步骤(1)将无水哌嗪加入无水乙醇中,加入无水碳酸钾,室温下与氯乙酰基吡咯啶反应3~4小时,经后处理后制得1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪; 步骤(2)将1-[(1-四氢吡咯羰基)甲基]哌嗪溶解在溶剂中,加入三乙胺;搅拌下加入反式3,4,5-三甲氧基肉桂酰氯,室温反应完毕后经后处理得到桂哌齐特游离碱; 所述溶剂选自丙酮、四氢呋喃、甲乙酮、甲苯、二甲苯、甲基异丁基甲酮或环己酮中的任一种,或其任意组合;优选丙酮;步骤(3)将桂哌齐特游离碱与马来酸成盐,重结晶后得到马来酸桂哌齐特。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:孟庆伟刘华祥都健张成海陈祥麟于翔董述祥郝雅男
申请(专利权)人:孟庆伟刘华祥都健张成海陈祥麟于翔董述祥郝雅男
类型:发明
国别省市:91

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