一种马来酸桂哌齐特的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种马来酸桂哌齐特制备方法，它以１－〔（１－吡咯烷羰基）甲基〕哌嗪和３，４，５－三甲氧基肉桂酰氯为原材料，以甲基异丙基酮为溶剂，不加脱酸剂直接进行Ｎ－酰化反应，制得高纯度桂哌齐特游离碱。成马来酸盐是采用桂哌齐特游离碱的乙醇溶液和马来酸的乙醇溶液混合加热反应，然后冷析得到。该制备工艺反应步骤少，反应易于控制，反应产物纯度高，生产成本小，反应收率高，后处理简便易行，排污符合环保要求，可实现工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于生物制药领域，具体地说涉及。
技术介绍
心脑血管疾病已成为威胁人类健康的主要疾病，严重影响着人类的生存质量，并 已明显呈现年轻化、低龄化的趋势，因此急需开发出有效、安全的药物。马来酸桂哌齐特为新一代的哌嗪类药物，马来酸桂哌齐特化学名称为化学名 (E)-l-{4-[(3，，4，，5，，_三甲氧基肉桂酰基)]-1_哌嗪}乙酰吡咯啶顺丁烯二酸盐。分子 式为 C26H35N309，英文名为 Cin印azideMaleate结构式

【技术保护点】

【技术特征摘要】
马来酸桂哌齐特的制备(制备)方法，其特征在于以1 〔(1 吡咯烷羰基)甲基)哌嗪和3，4，5 三甲氧基肉桂酰氯为起始原料，不加脱酸剂，在反应溶剂中由两原料在一定温度下直接进行(N 酰化)反应来制备桂哌齐特游离碱。桂哌齐特游离碱经后处理后，再由桂哌齐特游离碱与马来酸成盐，制备马来酸桂哌齐特。2.根据权利要求1所述的一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于制备桂派齐 特游离碱反应溶剂优选为甲基异丙基酮。3.根据权利要求1所述的一种马来酸桂哌齐特的制备方法，其特征在于所述温度为 30-45°C，优选温度为40°C。4.根据权利要求1所述的一种马来酸桂...

【专利技术属性】
技术研发人员：王翰斌，周艳，张慧斌，
申请(专利权)人：北京琥珀光华医药科技开发有限公司，长春精优药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：11