一种马来酸桂哌齐特的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种马来酸桂哌齐特合成方法的改进，其特征在于：3，4，5-三甲氧基肉桂酸酰基与1-[（1-吡咯烷羰基甲基）]哌嗪的反应液的后处理方法，加入纯化水搅洗，再用碳酸钠水溶液搅洗二氯甲烷相，弃去水相，所得二氯甲烷相加入盐酸溶液，搅拌，静置分层，弃去二氯甲烷相，水相用二氯甲烷萃取，所得水相在搅拌下加碱中和至pH值8～10，析出固体即为桂哌齐特。该方法不仅操作简单，反应条件温和，反应易控制，得到的产品更纯，收率更高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药
，具体涉及一种治疗心脑血管疾病的药物马来酸桂哌齐特反式-I--4-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐的制备方法。
技术介绍
马来酸桂哌齐特(I )，化学名为反式-I--4-(3，4，5-三甲氧基肉桂酰基)哌嗪顺丁烯二酸盐。英文名为Cimol/Lepazide Maleate,分子式为C22H31N3O5 · C4H4O4，化学结构式如下:I y^\I· I \ /\入/ \ if一 '乂‘ I、':OOH .D (I) 马来酸桂哌齐特为钙离子通道阻滞剂，通过阻止Ca2+跨膜进入血管平滑肌细胞内，使血管平滑肌松弛，脑血管、冠状血管和外周血管扩张，从而缓解血管痉挛、降低血管阻力、增加血流量。能增强腺苷和环磷酸腺苷(cAMP)的作用，降低氧耗。本品能抑制cAMP数量增力口。其还能提高红细胞的柔韧性和变形性，提高其通过细小血管的能力，降低血液的粘性，改善微循环。该产品通过提高脑血管的血流量，促进改善脑的代谢。临床适应症有(I)脑血管疾病脑动脉硬化，一过性脑缺血发作，脑血栓形成，脑栓塞、脑出血后遗症和脑外伤后遗症。(2)心血管疾病冠心病，心本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种马来酸桂哌齐特的制备方法，操作步骤包括：A？？将反式3，4，5？三甲氧基肉桂酸溶于二氯甲烷的溶剂中，加入羧酸活化剂得3，4，5？三甲氧基肉桂酰基；B？？3，4，5？三甲氧基肉桂酰基与1？[(1？吡咯烷羰基甲基)]哌嗪在傅酸剂的作用下反应，其反应液经过后处理得到桂哌齐特游离碱；C？？桂哌齐特游离碱再与马来酸成盐得到马来酸桂哌齐特；D？？马来酸桂哌齐特经重结晶、转晶，得成品；其特征在于：步骤B中所述的后处理是指先纯化水搅洗，再用碳酸钠水溶液搅洗二氯甲烷相，弃去水相，所得二氯甲烷相加入盐酸溶液，搅拌，静置分层，弃去二氯甲烷相，水相用二氯甲烷萃取，所得水相在搅拌下加碱中和至pH值8～10，析出固体...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：周定康，
申请(专利权)人：成都天翼医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：