一种3H-喹唑啉-4-酮衍生物的合成方法技术

技术编号：3753397 阅读：191 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术公开了一种合成喹唑啉－４（３Ｈ）衍生物的方法，即以邻氨基苯甲酸衍生物、原甲酸三乙酯、原甲酸三甲酯或甲酸和芳香胺衍生物为原料，以稀土元素的三氟甲磺酸盐为催化剂，在无溶剂条件下，采用“一步法”合成喹唑啉－４（３Ｈ）衍生物。与现有技术相比，本发明专利技术具有产率高，最高可达９８％、反应时间短，由原来的数小时减少到６０ｍｉｎ以内和所用的稀土催化剂可以回收使用等优点，是一种适合工业化生产且对环境友好的合成方法。（*该技术在2022年保护过期，可自由使用*）

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【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种喹唑啉-4(3H)衍生物的合成方法，特别涉及采用催化剂催化合成喹唑啉-4(3H)衍生物的方法。然而，这些合成方法的主要不足是产率较低(20-50％)，反应时间较长且反应温度较高，特别是这些合成方法要通过了中间体亚胺化合物，如苯并恶嗪，亚胺易吸潮，在高温不稳定和纯化困难，对此，为了改进这一反应，化学家们对此作了大量的研究工作，如使用微波促进法进行合成反应(Kurosh Rad-Moghadam，MohammadS.Khajavi，J.Chem.Research(S)，1998，702-703.)，也达到了一定的效果，但是微波促进法对于有机合成而言目前仍处于研究探索阶段。技术方案本专利技术所述合成喹唑啉-4(3H)衍生物方法的主要步骤是以邻氨基苯甲酸衍生物、原甲酸三乙酯、原甲酸三甲酯或甲酸和芳香胺(R1-NH2)为原料，以稀土元素的三氟甲基磺酸盐为催化剂，在无溶剂条件下，采用“一步法”合成喹唑啉-4(3H)衍生物。其反应方程式如下其中R为H，F，Cl，Br，OH，OCH3，或NO2，R1＝Ph，o-(CH3)-C6H5，m-(CH3)-C6H5，p-(CH3)-C6H5，3，4-(CH3)2-C6H4，p-(C2H5)-C6H5，o-(Cl)-C6H5，m-(Cl)-C6H5，p-(Cl)-C6H5，o-(NO2)-C6H5，m-(NO2)-C6H5，p-(NO2)-C6H5，2，4-(NO2)2-C6H4，m-(NHCOCH3)-C6H5，p-(NHCOCH3)-C6H5，p-(NHCOCH3)-C6H5，p-(CH3O)-C6H5...

【技术保护点】
一种喹唑啉－４（３Ｈ）衍生物的合成方法，其特征在于，所述的合成方法的主要步骤为：以邻氨基苯甲酸衍生物、原甲酸三乙酯或甲酸和芳香胺为原料，以稀土元素的三氟甲磺酸盐为催化剂合成喹唑啉－４（３Ｈ）衍生物；其中：所述喹唑啉－４（３Ｈ）衍生物结构通式如下：＊＊＊Ｒ为Ｈ，Ｆ，Ｃｌ，Ｂｒ，ＯＨ，ＯＣＨ↓［３］，或ＮＯ↓［２］，Ｒ↓［１］＝Ｐｈ，ｏ－（ＣＨ↓［３］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｍ－（ＣＨ↓［３］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｐ－（ＣＨ↓［３］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，３，４－（ＣＨ↓［３］）↓［２］－Ｃ↓［６］Ｈ↓［４］，ｐ－（Ｃ↓［２］Ｈ↓［５］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｏ－（Ｃｌ）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｍ－（Ｃｌ）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｐ－（Ｃｌ）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｏ－（ＮＯ↓［２］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｍ－（ＮＯ↓［２］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｐ－（ＮＯ↓［２］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，２，４－（ＮＯ↓［２］）↓［２］－Ｃ↓［６］Ｈ↓［４］，ｍ－（ＮＨＣＯＣＨ↓［３］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５］，ｐ－（ＮＨＣＯＣＨ↓［３］）－Ｃ↓［６］Ｈ↓［５...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：王利民，田禾，夏建俊，秦芳，
申请(专利权)人：华东理工大学，
类型：发明
国别省市：31[中国|上海]

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