【技术实现步骤摘要】
一种抗炎药物
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左旋精氨酸结合物及其纳米制剂的制备方法与应用
[0001]本专利技术属于医药
,具体涉及一种抗炎药物
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左旋精氨酸结合物及其纳米制剂的制备方法与应用。
技术介绍
[0002]以血管内皮功能障碍和炎症为特征的血管紊乱,在许多疾病的发生发展中起着决定性作用,是全球人类死亡的主要原因。内皮功能障碍是血管相关疾病进展的早期关键事件,其主要特征为内皮型一氧化氮合酶(Endothelial nitric oxide synthase,eNOS)功能障碍与继发的一氧化氮(Nitric oxide,NO)生物利用度降低。上述情况可促进血管炎症,导致活化的内皮细胞介导增强的炎症级联反应,其中涉及多种炎症相关免疫细胞(例如中性粒细胞、单核/巨噬细胞与T细胞)不受控制的聚集,它们塑造灾难性的促炎微环境,合作构建着一个紧密的“炎性社会网络”。在此,我们将其命名为“炎症相关免疫细胞群”。上述病理条件进一步影响血管的组成、功能和完整性,引发血管痉挛、血栓形成等血管危险状况发生,导致一系列严重的血 ...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
1.一种抗炎药物
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左旋精氨酸结合物,其特征在于,由含羟基的抗炎药物与携带羧基的左旋精氨酸通过酯键化学结合制得,其具备亲水性与正电荷。所述的含羟基的抗炎药物选自布地奈德、地塞米松、倍他米松、强的松、强的松龙、甲基强的松龙、曲安西龙、可的松、氢化可的松。2.一种权利要求1所述的抗炎药物
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左旋精氨酸结合物的制备方法,其特征在于,包括下列步骤:将N
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Boc保护的左旋精氨酸溶于有机溶剂中,与含羟基的抗炎药物通过EDCI与4
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DMAP为活化剂进行缩合反应,得到N
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Boc保护的中间体,含羟基的抗炎药物和左旋精氨酸之间的摩尔比为(1:1)~(1:3);将获得的中间体溶于反应溶剂中,以盐酸为活化剂,使N
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Boc部分脱保护,得到抗炎药物
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左旋精氨酸结合物。3.一种权利要求1所述的抗炎药物
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左旋精氨酸结合物的剂型,其特征在于,所述剂型为固体制剂、液体制剂、半固体制剂中的任何一种。4.根据权利要求3所述的抗炎药物
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左旋精氨酸结合物的剂型,其特征在于,所述剂型为纳米制剂,选自聚离子复合物、磷脂复合物、脂质体、纳米粒、纳米囊、聚合物胶束。5.根据权利要求4所述的抗炎药物
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左旋精氨酸结合物的剂型,其特征在于,所述的聚离子复合物是由聚阴离子材料和抗炎药物
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左旋精氨酸结合物组成;其中,当抗炎药物为糖皮质激素类药物布地奈德时,所述的聚阴离子材料和抗炎药物
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【专利技术属性】
技术研发人员:邓意辉,陈国良,王硕,赖晓雪,胡苗,曹若琳,孙健文,刘欣荣,宋艳志,
申请(专利权)人:沈阳药科大学,
类型:发明
国别省市:
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