某些酰胺化合物作为探针测定抗微管蛋白活性和抗性检测的应用制造技术

技术编号:2601563 阅读:191 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
*** 本发明专利技术涉及用某些酰胺类化合物筛选抗微管蛋白活性、抗性监测和定量测定微管蛋白含量的化合物的方法,所述酰胺在结合试验中可作为探针抑制真核细胞的生长,所说的酰胺是具有右式结构的酰胺或其光学对映体,其中各取代基具有说明书中所述含义。(*该技术在2017年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
微管是存在于所有真核细胞中的细胞内丝状结构。作为各种细胞器如有丝分裂的纺锤体、中心粒、基粒、纤毛、鞭毛、轴伪足和细胞骨架的组分,在很多细胞功能中涉及微管,这些功能包括有丝分裂期间染色体的移动、细胞游动性、细胞器转运、细胞分裂、细胞板形成、细胞形状的保持和发育植物细胞壁中细胞微原纤维沉积的取向。微管的主要组成是微管蛋白,是由称为α和β的两种亚单元组成的蛋白质。细胞中的微管蛋白的重要性质是其经过聚合形成微管或在适当条件下降解的能力,此过程在离体的分离微管蛋白中也会出现。作为有丝分裂的纺锤体的组分,微管在细胞分裂中起着关键的作用,在细胞准确分裂成为两个子核时染色体的分配涉及到细胞器。各种药物和农药通过与微管蛋白或微管的结合阻止细胞分裂。有此作用机制的抗癌药包括生物碱长春新碱和长春花碱,以及紫杉烷基化合物paclitaxel和docetaxel。其它对哺乳动物细胞具有活性的抗微管蛋白化合物包括苯并咪唑类化合物如诺考达唑(nocodazole)和天然产物如秋水仙碱、鬼臼素和combretastatins。与微管蛋白结合的苯并咪唑类化合物也广泛用于抗蠕虫。抗微管蛋白的除草剂在J.R.Corbett本文档来自技高网...

【技术保护点】
进行结合试验的方法,该方法用于筛选抗微管活性的化合物、抗性监测和测定真核细胞、细胞萃取物和微管制剂中微管蛋白含量,该方法是用某些酰胺化合物抑制真核细胞的生长,所说的酰胺是具有下式结构的酰胺或其光学对映体: *** (Ⅰ) 其中 A是(C↓[3]-C↓[7])环烷基、(C↓[1]-C↓[6])烷基、卤代(C↓[1]-C↓[6])烷基、(C↓[2]-C↓[6])链烯基、卤代(C↓[2]-C↓[6])链烯基、(C↓[2]-C↓[6])炔基、卤代(C↓[2]-C↓[6])炔基、苯基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异*唑基、*唑基、吡咯基、异噻唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、嘧啶基、喹啉基、...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:DH扬
申请(专利权)人:道农业科学公司
类型:发明
国别省市:US[美国]

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