辛伐他汀缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及辛伐他汀缓释制剂，包括：按重量份算包括：20~40辛伐他汀份、40~80份羟丙甲纤维素K100、10~20份PVPK90、20~30份的微晶纤维素、20~30份的乳糖、0.5~1份的叔丁基羟基茴香醚、1~3份硬脂酸镁；还更公开了其制备方法，制备时先将有效药分制备成片芯，再与非有效药分一起混合压片。本发明专利技术达到的有益效果是：延缓有效药分的释放，利于人体逐渐吸收。

Simvastatin sustained release preparation and its preparation

【技术实现步骤摘要】
辛伐他汀缓释制剂及其制备方法
本专利技术涉及化学医学领域，特别是辛伐他汀缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
辛伐他汀适应症为高脂血症、冠心病合并高胆固醇血症以及患有杂合子家族性高胆固醇血症儿童患者，结合饮食控制，本品可用于降低总胆固醇、低密度脂蛋白胆固醇、载脂蛋白B和甘油三酯。辛伐他汀通过降低极低密度脂蛋白胆固醇(VLDL-C)的浓度，诱导低密度脂蛋白（LDL）受体，导致LDL胆固醇的减少并增加LDL-C的分解代谢等途径，降低正常及升高的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)的浓度。此外，辛伐他汀能升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)的浓度和降低血浆甘油三酯(TG)。这些均可以导致总胆固醇/HDL-C及LDL-C/HDL-C的降低。目前国内上市制剂为普通制剂，本专利技术采用现代药物制剂技术，将其制成缓释片，每天服用一次，持续释药。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术的缺点，提供先制备药芯来延缓释放的辛伐他汀缓释制剂及其制备方法。本专利技术的目的通过以下技术方案来实现：辛伐他汀缓释制剂及其制备方法，按重量份算包括：辛伐他汀20~40份，羟丙甲纤维素K10040~80份，PVPK9010~20份，微晶纤维素20~30份，乳糖20~30份，叔丁基羟基茴香醚0.5~1份，硬脂酸镁1~3份。优选地，所述辛伐他汀200份，羟丙甲纤维素K10040份，PVPK90100份，微晶纤维素20份，乳糖20份，叔丁基羟基茴香醚0.5份，硬脂酸镁1份。辛伐他汀缓释制剂的制备方法，步骤为：S1、先将辛伐他汀、羟丙甲纤维素K100、PVPK90、微晶纤维素进行混合，再将部分的乳糖、部分的叔丁基羟基茴香醚、部分的硬脂酸镁进行混合；S2、将剩余的乳糖、剩余的叔丁基羟基茴香醚、剩余的硬脂酸镁进行混合；S3、先步骤S1中的混合料制备成粒径为1~2mm的片芯；S4、将步骤S2中的片芯与步骤S2中混合物进行混合，作为压片物料；S5、压片物料在压片机中压制成片；S6、干燥，形成成品药片。进一步地，所述的步骤S6中，干燥时采用自然干燥，让片芯其他料之间充分粘合。进一步地，所述的步骤S6中，干燥后成品药片的硬度为60~100N。优选地，所述的成品药片硬度为80N。本专利技术具有以下优点：通过将含起药效的核心组分制备成片芯，然后再与其他非核心药分一起制备成压片，释放时，先释放的是其他非核心药分，起到延缓释放的作用。具体实施方式下面对本专利技术做进一步的描述，但本专利技术的保护范围不局限于以下所述。【实施例一】辛伐他汀缓释制剂，按重量份算，包括20份的辛伐他汀、40份的羟丙甲纤维素K100、10份的PVPK90、20份的微晶纤维素、20份的乳糖、0.5份的叔丁基羟基茴香醚、1份的硬脂酸镁。利用上述组分进行辛伐他汀缓释制剂制备，步骤为：S1、先将辛伐他汀、羟丙甲纤维素K100、PVPK90、微晶纤维素进行混合，再将部分的乳糖、部分的叔丁基羟基茴香醚、部分的硬脂酸镁进行混合；S2、将剩余的乳糖、剩余的叔丁基羟基茴香醚、剩余的硬脂酸镁进行混合；S3、先步骤S1中的混合料制备成粒径为1mm的片芯；S4、将步骤S2中的片芯与步骤S2中混合物进行混合，作为压片物料；S5、压片物料在压片机中压制成片；S6、在自然条件下进行干燥，让片芯与其他料之间充分粘合，形成成品药片。在制备完成后，需要对成品药片的硬度进行检测，硬度在60~100N为合格药片；其中，硬度为80N左右，释放时兼顾缓慢和人体吸收，效果最好。【实施例二】辛伐他汀缓释制剂，按重量份算，包括20份的辛伐他汀、80份的羟丙甲纤维素K100、20份的PVPK90、30份的微晶纤维素、30份的乳糖、1份的叔丁基羟基茴香醚、2份的硬脂酸镁。利用上述组分进行辛伐他汀缓释制剂制备，步骤为：S1、先将辛伐他汀、羟丙甲纤维素K100、PVPK90、微晶纤维素进行混合，再将部分的乳糖、部分的叔丁基羟基茴香醚、部分的硬脂酸镁进行混合；S2、将剩余的乳糖、剩余的叔丁基羟基茴香醚、剩余的硬脂酸镁进行混合；S3、先步骤S1中的混合料制备成粒径为2mm的片芯；S4、将步骤S2中的片芯与步骤S2中混合物进行混合，作为压片物料；S5、压片物料在压片机中压制成片；S6、在自然条件下进行干燥，让片芯与其他料之间充分粘合，形成成品药片。在制备完成后，需要对成品药片的硬度进行检测，硬度在60~100N为合格药片；其中，硬度为80N左右，释放时兼顾缓慢和人体吸收，效果最好。与实施例一相比，本实施例中，在步骤S6中进行干燥时，不能暴晒，让外层药分和内层药分干燥趋于一致。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.辛伐他汀缓释制剂，其特征在于：按重量份算包括：/n辛伐他汀 20~40份， 羟丙甲纤维素K100 40~80份，/nPVPK90 10~20份， 微晶纤维素 20~30份，/n乳糖 20~30份， 叔丁基羟基茴香醚 0.5~1份，/n硬脂酸镁 1~3份。/n

【技术特征摘要】
1.辛伐他汀缓释制剂，其特征在于：按重量份算包括：
辛伐他汀20~40份，羟丙甲纤维素K10040~80份，
PVPK9010~20份，微晶纤维素20~30份，
乳糖20~30份，叔丁基羟基茴香醚0.5~1份，
硬脂酸镁1~3份。


2.根据权利要求1所述的辛伐他汀缓释制剂，其特征在于：所述
辛伐他汀200份，羟丙甲纤维素K10040份，
PVPK90100份，微晶纤维素20份，
乳糖20份，叔丁基羟基茴香醚0.5份，
硬脂酸镁1份。


3.辛伐他汀缓释制剂的制备方法，其特征在于：步骤为：
S1、先将辛伐他汀、羟丙甲纤维素K100、PVPK90、微晶纤维素进行混合，再将部分的乳糖、部分的叔丁基羟基茴香醚、部分的硬脂...

【专利技术属性】
技术研发人员：肖仕远，
申请(专利权)人：成都恒瑞制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川;51