一种新型二甲双胍组合物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新型二甲双胍组合物的制备方法，S1、首先，将原材料和辅料分别使用100目筛网的筛选机进行筛分制粒；S2、然后，按处方量称取定量的盐酸二甲双胍、填充剂和粘合剂，然后将其充分混匀；S3、之后，加入适量70％的乙醇溶液，使用24目筛网的筛选机进行筛分制粒。本发明专利技术中的盐酸二甲双胍缓释片的体外释药在12h内Hihuchi方程，符合一般水凝胶缓释制剂的释药特征，由于处方中主要的缓释剂为HPMC，水溶性药物的释放以药物从HPMC骨架向溶出介质扩散为主，因此，在药物释放过程中，当HPMC水凝胶体保持完整时，凝胶层可能起了类似控制速率隔膜的作用，可以使药物比较恒速地释放，有助于降低药物的毒副作用，减少每日服药次数，增加病人的顺应性。

Preparation of a new metformin composition

【技术实现步骤摘要】
一种新型二甲双胍组合物的制备方法
本专利技术涉及盐酸二甲双胍
，尤其涉及一种新型二甲双胍组合物的制备方法。
技术介绍
盐酸二甲双胍为糖衣或薄膜衣片，除去包衣后显白色，用于单纯饮食控制不满意的II型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用盐酸二甲双胍不但有降血糖作用，还可能有減轻体重和高胰岛素血症的效果，对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好，亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。盐酸二甲双胍为双胍类降糖药，能改善胰岛素抗性，还能降低大血管并发症(冠心病、中风)的危险性等，因不良反应较小，广泛应用于Ⅱ型糖尿病的治疗，成为双胍类药物的典型代表，但是，目前病人服用盐酸二甲双胍普通片后血药浓度波动大，容易使病人出现忘服、漏服现象，为此，我们提出了一种新型二甲双胍组合物的制备方法来解决上述问题。
技术实现思路
本专利技术的目的是为了解决现有技术中存在的缺点，而提出的一种新型二甲双胍组合物的制备方法。为了实现上述目的，本专利技术采用了如下技术方案：一种新型二甲双胍组合物的制备方法，包括以下步骤：S1、首先，将原材料和辅料分别使用100目筛网的筛选机进行筛分制粒；S2、然后，按处方量称取定量的盐酸二甲双胍、填充剂和粘合剂，然后将其充分混匀；S3、之后，加入适量70％的乙醇溶液，使用24目筛网的筛选机进行筛分制粒；S4、结束后将制备的材料放置于55-60℃的鼓风干燥箱中进行烘干，然后使用20目筛网的整粒机进行整粒；S5、最后加入一定量的硬脂酸镁，待混合均匀后进行压片，制成新型二甲双胍组合物药片。优选地，所述S2中的填充剂为微晶纤维素。优选地，所述S2中的粘合剂为70％的乙醇。优选地，所述微晶纤维素的用量为10-30mg。优选地，所述盐酸二甲双胍的用量为50-150mg。本专利技术中的盐酸二甲双胍缓释片的体外释药在12h内Hihuchi方程，符合一般水凝胶缓释制剂的释药特征，由于处方中主要的缓释剂为HPMC，水溶性药物的释放以药物从HPMC骨架向溶出介质扩散为主，因此，在药物释放过程中，当HPMC水凝胶体保持完整时，凝胶层可能起了类似控制速率隔膜的作用，可以使药物比较恒速地释放，降低对患者带来的副作用，有助于降低药物的毒副作用，减少每日服药次数，增加病人的顺应性。附图说明图1为本专利技术提出的一种新型二甲双胍组合物的制备方法的不同填充剂对释放度影响的状态图；图2为本专利技术提出的一种新型二甲双胍组合物的制备方法的不同粘合剂对释放度影响的状态图；图3为本专利技术提出的本新型盐酸二甲双胍缓释片和普通片的释药速率比较图。具体实施方式下面将对本专利技术实施例中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施例仅仅是本专利技术一部分实施例，而不是全部的实施例。实施例1一种新型二甲双胍组合物的制备方法，其制备步骤如下：S1、首先，将原材料和辅料分别使用100目筛网的筛选机进行筛分制粒；S2、然后，按处方量称取定量的盐酸二甲双胍50mg、填充剂10mg和70％的乙醇，然后将其充分混匀；S3、之后，加入适量70％的乙醇溶液，使用24目筛网的筛选机进行筛分制粒；S4、结束后将制备的材料放置于55-60℃的鼓风干燥箱中进行烘干，然后使用20目筛网的整粒机进行整粒；S5、最后加入一定量的硬脂酸镁，待混合均匀后进行压片，制成新型二甲双胍组合物药片。实施例2一种新型二甲双胍组合物的制备方法，其制备步骤如下：S1、首先，将原材料和辅料分别使用100目筛网的筛选机进行筛分制粒；S2、然后，按处方量称取定量的盐酸二甲双胍80mg、填充剂20mg和70％的乙醇，然后将其充分混匀；S3、之后，加入适量70％的乙醇溶液，使用24目筛网的筛选机进行筛分制粒；S4、结束后将制备的材料放置于55-60℃的鼓风干燥箱中进行烘干，然后使用20目筛网的整粒机进行整粒；S5、最后加入一定量的硬脂酸镁，待混合均匀后进行压片，制成新型二甲双胍组合物药片。实施例3一种新型二甲双胍组合物的制备方法，其制备步骤如下：S1、首先，将原材料和辅料分别使用100目筛网的筛选机进行筛分制粒；S2、然后，按处方量称取定量的盐酸二甲双胍100mg、填充剂30mg和70％的乙醇，然后将其充分混匀；S3、之后，加入适量70％的乙醇溶液，使用24目筛网的筛选机进行筛分制粒；S4、结束后将制备的材料放置于55-60℃的鼓风干燥箱中进行烘干，然后使用20目筛网的整粒机进行整粒；S5、最后加入一定量的硬脂酸镁，待混合均匀后进行压片，制成新型二甲双胍组合物药片。通过实施例1-3的实施，各因素的最佳组合应该是实施例3，即盐酸二甲双胍100mg，羧甲基纤维素钠的用量为60mg，微晶纤维素的用量为30mg。由图1可知，乳糖作为填充剂时药物释放速度较大，而微晶纤维素作为填充剂时的释放速度较小，但是二者释放度相差较小，说明填充剂的种类对释放度的影响较小。由于微晶纤维素的释放度曲线更符合Higuchi方程(r＝0.9924)，因此选择微晶纤维素作为填充剂。由图2可见，采用两种不同的粘合剂制备的缓释片，其释放度差异较小，因为粘合剂的用量很小，粘合剂只能起到“微调”的作用。因此选用70％的乙醇作为粘合剂。由图3可见普通片1h累积释放率达到96％，而缓释片在2h、8h和12h的累积释放率分别为37.07％、76.69％和94.49％，缓释片的释药速率明显减缓，达到缓释释药的目的。在本专利技术中，盐酸二甲双胍是临床上广泛使用的一种双胍类降糖药物，目前临床上应用的仍然是普通片剂，而释长效制剂有助于降低药物的毒副作用，减少每日服药次数，增加病人的顺应性。本专利技术中的盐酸二甲双胍缓释片的体外释药在12h内Hihuchi方程，符合一般水凝胶缓释制剂的释药特征，由于处方中主要的缓释剂为HPMC，水溶性药物的释放以药物从HPMC骨架向溶出介质扩散为主，因此，在药物释放过程中，当HPMC水凝胶体保持完整时，凝胶层可能起了类似控制速率隔膜的作用，可以使药物比较恒速地释放，降低对患者带来的副作用。以上所述，仅为本专利技术较佳的具体实施方式，但本专利技术的保护范围并不局限于此，任何熟悉本
的技术人员在本专利技术揭露的技术范围内，根据本专利技术的技术方案及其专利技术构思加以等同替换或改变，都应涵盖在本专利技术的保护范围之内。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新型二甲双胍组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：/nS1、首先，将原材料和辅料分别使用100目筛网的筛选机进行筛分制粒；/nS2、然后，按处方量称取定量的盐酸二甲双胍、填充剂和粘合剂，然后将其充分混匀；/nS3、之后，加入适量70％的乙醇溶液，使用24目筛网的筛选机进行筛分制粒；/nS4、结束后将制备的材料放置于55-60℃的鼓风干燥箱中进行烘干，然后使用20目筛网的整粒机进行整粒；/nS5、最后加入一定量的硬脂酸镁，待混合均匀后进行压片，制成新型二甲双胍组合物药片。/n

【技术特征摘要】
1.一种新型二甲双胍组合物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
S1、首先，将原材料和辅料分别使用100目筛网的筛选机进行筛分制粒；
S2、然后，按处方量称取定量的盐酸二甲双胍、填充剂和粘合剂，然后将其充分混匀；
S3、之后，加入适量70％的乙醇溶液，使用24目筛网的筛选机进行筛分制粒；
S4、结束后将制备的材料放置于55-60℃的鼓风干燥箱中进行烘干，然后使用20目筛网的整粒机进行整粒；
S5、最后加入一定量的硬脂酸镁，待混合均匀后进行压片，制成新型二甲双胍组合物药片。

【专利技术属性】
技术研发人员：宋德成，
申请(专利权)人：天津太平洋制药有限公司，
类型：发明
国别省市：天津;12