一种吲哚类化合物及其合成方法和应用技术

本发明专利技术了一种吲哚类化合物及其制备方法和应用，本发明专利技术提供的吲哚类化合物通过选择特定的取代基，通过实验发现，其作为抗癌药物对前列腺癌具有很好的抑制作用，且具有很好的抗耐药性，且副作用小；此外，本发明专利技术提供的的合成方法，通过将式(II)结构的化合物、醋酸钯、苯醌类化合物和有机酸溶于溶剂中反应，得到式(I)结构的吲哚类化合物；实验结果表明，本发明专利技术提供的方法不仅对底物的要求比较低，且得到的产物的收率较高。

An Indole Compound and Its Synthetic Method and Application

【技术实现步骤摘要】
一种吲哚类化合物及其合成方法和应用
本专利技术涉及有机合成领域，尤其涉及一种吲哚类化合物及其合成方法和应用。
技术介绍
肿瘤是严重威胁人类健康的一种疾病，目前肿瘤的治疗手段仍是以药物治疗为主。因此，研究开发新的高效低毒的抗肿瘤药物具有重要意义。前列腺癌在欧美男性中是最普遍的肿瘤，它在男性中是第二致死性癌症，我国前列腺癌发病率虽然远低于西方国家，但近年来呈显著增高的趋势。前列腺癌最初主要依赖于雄激素(AR)来促进生长。临床上治疗前列腺癌一般有三种方式：手术，雄激素靶向治疗，化疗。一般雄激素靶向治疗主要包括雄激素去除治疗；虽然雄激素去除治疗短时间内可以抑制前列腺癌的增殖，但慢慢地随着雄激素的缺乏会发展成为去势抵抗性前列腺癌。目前，临床上常用的雄激素拮抗药物有恩杂鲁胺和阿比特龙，它们可以靶向抑制雄激素的合成，主要用于去势抵抗性前列腺癌。然而，最近的一些研究表明雄激素AR有两种亚型(具体见图1，图1为全长AR和突变AR-V7的结构；)；一种是含有LBD结构域的AR全长；另一种是只含有DBD结构域的AR突变体(V7)，缺乏LBD结构域的AR-VS对恩杂鲁胺和阿比特龙在内的抗雄激素治疗都会产生一本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种吲哚化合物，具有式(I)所示的结构，

【技术特征摘要】
1.一种吲哚化合物，具有式(I)所示的结构，其中，所述R1-2、R1-4、R1-6独立的选自氢、C1～C6的烷基、C1～C6的烷氧基；所述R1-3、R1-5独立的选自氢或卤素；且所述R1-2、R1-3、R1-4、R1-5、R1-6不同时为氢；所述R2-2选自氢、C1～C6的甲基或C1～C6的甲氧基；所述R2-3选自氢、C1～C6的甲基或C1～C6的甲氧基；所述R2-4选自氢、C1～C6的甲基或C1～C6的甲氧基；所述R2-5选自氢、C1～C6的甲氧基或卤素；所述R2-6选自氢、C1～C6的甲基或C1～C6的甲氧基；所述R2-7选自氢、C1～C6的甲基或C1～C6的甲氧基。2.根据权利要求1所述的吲哚化合物，其特征在于，所述R1-2、R1-4、R1-6独立的选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、异丁基氧基、叔丁基氧基、正戊基氧基或正己基氧基。3.根据权利要求1所述的吲哚化合物，其特征在于，所述R1-3、R1-5独立的选自氢、氟、氯或溴。4.根据权利要求1所述的吲哚化合物，其特征在于，所述R2-2、R2-3、R2-4、R2-6、R2-7独立的选自氢、甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、甲氧基、乙氧基、正丙基氧基、异丙基氧基、正丁基氧基、异丁基氧基、叔丁基氧基、正戊基氧基或正己基氧基。5.根据权利要求1所述的吲哚化...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵德鹏，王军舰，常喆，王红，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44