一种咪唑甲胺类衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种咪唑甲胺类衍生物的制备方法，本发明专利技术通过选择特定的碱和溶剂、特定的反应温度和时间等条件、特定的用量，制得了具有较高收率的结构新颖的咪唑甲胺类衍生物，表现出了良好的IDO抑制活性，为临床治疗与IDO活性异常相关的疾病提供了一种新的选择,可以用于预防和/或治疗多种疾病，如阿尔茨海默病、白内障、细胞免疫激活相关的感染、自身免疫性疾病、艾滋病、癌症、抑郁症或色氨酸代谢异常等。

A Method for the Preparation of Imidazolamide Derivatives

【技术实现步骤摘要】
一种咪唑甲胺类衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种咪唑甲胺类衍生物的制备方法。
技术介绍
咪唑甲胺结构不仅是大量天然产物和药物的重要中间体，也是一些药物的重要结构单元。文献报道的咪唑甲胺的制备主要是通过咪唑醛亚胺和格氏试剂反应获得(PCTInt.Appl.,2011053542，PCTInt.Appl.,2011023703)，但是通过该方法主要获得的是具有保护基的咪唑甲胺类化合物，然后需要再通过脱除保护基才能得到最终产物伯胺类咪唑甲胺衍生物，要想获得氨基上带有取代基的咪唑甲胺衍生物，还需要再进行衍生反应。因此，亟需一步法制备咪唑甲胺衍生物的方法。
技术实现思路
为了解决上述问题，本专利技术提供了一种咪唑甲胺类衍生物的制备方法。本专利技术公开了一种制备式Ⅰ所示化合物的方法，它包括以下步骤：式中，R1选自n1个R20取代的C1～C4烷基、C2～C4烯基、C2～C4炔基或苯基；其中，n1为0～3的整数；R20选自氘、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、硝基、羟基、羧基；R2选自氢、氘、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素；R3选自n2个R22取代的苯基；其中，n2为0～3的整数；R22本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种制备式Ⅰ所示化合物的方法，其特征在于：它包括以下步骤：

【技术特征摘要】
1.一种制备式Ⅰ所示化合物的方法，其特征在于：它包括以下步骤：式中，R1选自n1个R20取代的C1～C4烷基、C2～C4烯基、C2～C4炔基或苯基；其中，n1为0～3的整数；R20选自氘、卤素、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、硝基、羟基、羧基；R2选自氢、氘、C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素；R3选自n2个R22取代的苯基；其中，n2为0～3的整数；R22各自独立地选自C1～C4烷基、C1～C4烷氧基、卤素、硝基、羟基、羧基、氨基；或者，R2与R3相连形成4～6元环；n为0～3的整数；将式1所示化合物、式2所示化合物、K2CO3溶于甲醇中，反应完成后，硅胶板层析得式Ⅰ所示化合物。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：R1选自C1～C2烷基、C2～C3烯基、n1个R20取代的苯基；其中，n1为0～2的整数；R20选自氘、卤素、C1～C2烷基、C1～C2烷氧基；R2选自氢、氘、C1～C2烷基；R3选自n2个R22取代的苯基；其中，n2为0～2的整数；R22各自独立地选自C1～C2烷基、C1～C2烷氧基、卤素、硝基；或者，R2与R3相连形成4～6元环；n为0～2的整数。3.根据权利要求2所述的制备方法，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨羚羚，王周玉，钱珊，李玲，徐伟，杨欢，刘思言，姚昊，宴婕，李超，
申请(专利权)人：西华大学，
类型：发明
国别省市：四川,51