用于生产光学活性的戊酸衍生物的方法技术

用于生产由下式(5)表示的化合物的方法：

A Method for Producing Optically Active Valeric Acid Derivatives

【技术实现步骤摘要】
用于生产光学活性的戊酸衍生物的方法本申请是申请日2015年9月17日、申请号201580050315.X、专利技术名称“用于生产光学活性的戊酸衍生物的方法”的中国专利申请的分案申请。
本专利技术涉及用于生产光学活性的被环烷基取代的戊酸衍生物的新方法，所述衍生物具有优异的TAFIa抑制活性。
技术介绍
专利文献1的实施例15描述了具有优异的TAFIa酶抑制活性的(2S)-5-氨基-2-{[1-(反式-4-甲基环己基)-1H-咪唑-4-基]甲基}戊酸和其生产方法。具体而言，将1-(反式-4-甲基环己基)-1H-咪唑-4-甲酸乙酯用作起始原料，和进行将酯还原为醇，将醇氧化为醛，Knoevenagel缩合和烯烃还原，以合成外消旋物5-[(叔丁氧基羰基)氨基]-2-{[1-(反式-4-甲基环己基)-1H-咪唑-4-基]甲基}戊酸甲酯。之后，使用光学活性的柱色谱自该化合物分离对映体，然后将其酯水解，和然后除去氨基的保护基，以产生光学活性的形式(2S)-5-氨基-2-{[1-(反式-4-甲基环己基)-1H-咪唑-4-基]甲基}戊酸。然而，在使用光学活性的柱色谱分离外消旋物的方法中，具有与预期相对的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于生产由下式(5)表示的化合物的方法：

【技术特征摘要】
2014.09.18 JP 2014-1895711.用于生产由下式(5)表示的化合物的方法：其中所述方法包括加入(S)-2-氨基-1-丙醇至包含由上式(5)表示的化合物的溶液以使由下式(7)表示的化合物的盐结晶的步骤，然后加入酸以从化合物除去盐的步骤，其中在式(5)和(7)代表的化合物中，R1和R2各自独立地表示氢原子或氨基的保护基。2.根据权利要求1的生产方法，其中R1和R2的至少一个是叔丁氧基羰基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、2,2,2-三氯乙氧基羰基、2-三甲基甲硅烷基乙氧基羰基、烯丙氧基羰基、苄基氧基羰基、4-甲氧基苄基氧基羰基、4-硝基苄基氧基羰基、2-硝基苄基氧基羰基、9-芴基甲基氧基羰基、苄基、4-甲氧基苄基、2,3-二甲氧基苄基、3,4-二甲氧基苄基、二苯基甲基、三苯基甲基、甲酰基、乙酰基、三甲基乙酰基、三氯乙酰基、三氟乙酰基、苯甲酰基、苯磺酰基、对甲苯磺酰基、2-硝基苯磺酰基、4-硝基苯磺酰基或2,4-二硝基苯磺酰基。3...

【专利技术属性】
技术研发人员：林政树，鹈饲和利，
申请(专利权)人：第一三共株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP