【技术实现步骤摘要】
作为PI3K/MTOR抑制剂的喹啉取代的稠合喹啉化合物本申请是申请日为2016年07月10日，申请号为：201680041547.3，专利技术名称为作为PI3K/MTOR抑制剂的稠合喹啉化合物的中国专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的医药组合物、治疗与蛋白激酶相关癌症相关的疾病病况的方法、其作为药剂用于产生对如人类的温血动物中的mTor、pi3k降低效应的抑制的用途。
技术介绍
磷脂酰环己六醇3-激酶(PI3K)信号轴会影响癌细胞生长、存活、运动性以及代谢，《临床肿瘤学杂志》28:1075-1083(JClinOncol28:1075-1083)。丝氨酸-苏氨酸激酶哺乳动物雷帕霉素标靶(mammaliantargetofrapamycin，mTor)也在调节蛋白质翻译、细胞生长以及代谢中同样起重要作用，《临床肿瘤学杂志》27:2278-2287。除其生理作用以外，PI3K家族的若干同工型涉及病理性过程和疾病。mTor信号传导路径的改变常见于癌症中，并且因此正积极寻找mTor作为治疗标靶。本专利技术是基于发现式I化合物...
【技术保护点】
1.一种式I化合物，
【技术特征摘要】
2015.07.11 US US62/1913751.一种式I化合物，其中Q1为喹啉基，并且Q2为苯基；Z为N或C-R；R和R1独立地选自H、卤素、卤素C1-C6烷基、-C1-C6烷基、-OR7或-NR7R8；R2和R3独立地选自H、卤素、-OH、-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烯基或-C1-C6炔基，且R2不为-CF3；R4和R5独立地选自H、卤素、卤素C1-C6烷基、-C1-C6烷基、-OH、-C1-C6烷氧基、环烷基；或R4与R5可以组合在一起以形成3-8元饱和或不饱和环，其可以为脂肪族环基或杂环基；R6选自H、-CH3或-CN；R7和R8独立地选自H、卤素、-C1-C6烷基、-C1-C6烷基OH、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基NR4R5、-C(＝O)C1-C6烷基、-C(＝O)C1-C6烷基-R4R5、-C(＝O)C1-C6烷基OH、-C(＝O)C1-C6烷氧基、-C(＝O)C1-C6烷基NR4R5、-C(＝O)OC1-C6烷基、-C(＝O)OC1-C6烷基OH、-C(＝O)OC1-C6烷氧基、-C(＝O)OC1-C6烷基NR4R5、-C(＝O)NR4C1-C6烷基、-C(＝O)NR4C1-C6烷基-OH、-C(＝O)-NR4C1-C6烷氧基、-C(＝O)NR4C1-C6烷基NR4R5；或其医药学上可接受的盐。2.根据权利要求1所述的化合物，其中Z为N；R和R1独立地选自H或-NR7R8；R2和R3独立地选自H、卤素或-C1-C6烷基，且R2不为-CF3；R4和R5独立地选自H、卤素C1-C6烷基、-C1-C6烷基或R4与R5两个组合在一起以形成饱和脂肪族环基或杂环基环；R6是-CH3或-CN；R7和R8独立地选自H、-C(＝O)C1-C6烷基、-C1-C6烷基NR4R5或-C(＝O)C1-C6烷基NR4R5；或其医药学上可接受的盐。3.根据权利要求1所述的化合物，其由式II表示其中Q1为喹啉基；当R和R1未呈现时，Q1为卤素；优选地为Br或I；Z为N或C-R；优选地为N；R和R1独立地选自H、卤素、卤素C1-C6烷基、-C1-C6烷基、-OR7或-NR7R8；优选地为H或-NR7R8R2和R3独立地选自H、-OH、-C1-C6烷基、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烯基或-C1-C6炔基；R2不为-CF3；优选地，独立地选自H、卤素或-C1-C6烷基，且R2不为-CF3；R4和R5独立地选自H、卤素C1-C6烷基、-C1-C6烷基或两个组合在一起以形成饱和脂肪族环基或杂环基环；R7和R8独立地选自H、卤素、-C1-C6烷基、-C1-C6烷基OH、-C1-C6烷氧基、-C1-C6烷基NR4R5、-C(＝O)C1-C6烷基、-C(＝O)C1-C6烷基-R4R5、-C(＝O)C1-C6烷基OH、-C(＝O)C1-C6烷氧基、-C(＝O)C1-C6烷基NR4R5、-C(＝O)OC1-C...
【专利技术属性】
技术研发人员：保罗·陈·国庆，颜·昌仁，陈·莫妮卡，
申请(专利权)人：南京爱德程医药科技有限公司，杭州爱德程医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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