【技术实现步骤摘要】
一种新型的苯并咪唑吡啶盐类化合物及其合成方法
本专利技术涉及一种新型的苯并咪唑吡啶盐类化合物及其合成方法，更具体而言，涉及具有抗凝血酶活性且具有良好的成药性的苯并咪唑吡啶盐类化合物及其合成方法。另外，本专利技术还涉及包含上述苯并咪唑吡啶盐类化合物的药物组合物，以及所述化合物或组合物在与凝血酶活性有关的疾病的预防或治疗中的用途。
技术介绍
止血是维持血液呈液体状态并保护血管完整性的有利过程。血栓形成则是造成血管阻塞的不利过程，其为造成心脑血管疾病发病和致死的主要因素。可将凝血酶减少到足以阻止血栓形成的水平，同时又能保留足够水平的凝血酶维持必要的止血功能的药物是理想的正常的凝血过程是一个多种因素紧密调节的平衡过程，其保持血液在正常生理条件下为流体状态，同时也提供用于在损伤部位迅速形成止血塞，以防止血液流失而危及生命的机制。凝血级联包含由多个血浆丝氨酸蛋白酶酶原组织形成的级联，其用于放大由一引发事件(如血管壁损伤)产生的信号，从而在正常生理下形成止血塞。在病理生理条件下，凝血级联可在破裂的粥样硬化斑块部位形成动脉内血栓。所述级联可分成三个相互依存的途径：外在(extri...
【技术保护点】
1.下述通式(I)所示的苯并咪唑吡啶盐类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、晶体、它们的代谢物形式、或者它们的混合物，
【技术特征摘要】
2017.12.28 CN 20171145782371.下述通式(I)所示的苯并咪唑吡啶盐类化合物、其药学上可接受的盐、溶剂化物、异构体、晶体、它们的代谢物形式、或者它们的混合物，其中，R1为取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基、取代或未取代的R4O(C＝O)(C1-C12烷基)-、取代或未取代的C1-C12烷氧基、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C4-C12环烯基、含有选自N、O、S中的至少一个杂原子的取代或未取代的4-10元饱和杂环基、取代或未取代的C6-C10芳基、或含有选自N、O、S中的1-4个相同或不同杂原子的取代或未取代的5元或6元或8-10元杂芳基；其中，R4为H、取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的C2-C12烯基、取代或未取代的C2-C12炔基、取代或未取代的C3-C12环烷基、或取代或未取代的C4-C12环烯基；R2和R3各自独立地为取代或未取代的C1-C12烷基、取代或未取代的氨基甲酸酯基、取代或未取代的(C1-C12烷基)甲酰基、取代或未取代的C1-C12烷氧基、取代或未取代的C3-C12环烷基、取代或未取代的C4-C12环烯基、含有选自N、O、S中的至少一个杂原子的取代或未取代的4-10元饱和杂环基、取代或未取代的C6-C10芳基、或含有选自N、O、S中的1-4个相同或不同杂原子的取代或未取代的5元或6元或8-10元杂芳基；X为卤素离子或酸根离子。2.根据权要求1所述的苯并咪唑吡啶盐类化合物、其药学上可接受的盐或酯、溶剂化物、异构体、晶体、它们的代谢物形式、或者它们的混合物，其中，R1为取代或未取代的C1-C8烷基、或取代或未取代的R4O(C＝O)(C1-C8烷基)-、取代或未取代的C2-C8烯基、取代或未取代的C2-C8炔基、取代或未取代的C1-C8烷氧基、取代或未取代的C3-C8环烷基、取代或未取代的C4-C8环烯基，其中R4为H或取代或未取代的C1-C8烷基、取代或未取代的C2-C8烯基、取代或未取代的C2-C8炔基、取代或未取代的C3-C8环烷基、或取代或未取代的C4-C8环烯基；优选地，R1为HOOC-(C1-C8烷基)、或(C1-C8烷基)O(C＝O)(C1-C8烷基)-。3.根据权利要求1或2所述的苯并咪唑吡啶盐类化合物、其药学上可接受的盐或酯、溶剂化物、异构体、晶体、它们的代谢物形式、或者它们的混合物，其中，R2为取代或未取代的C1-C3烷基、取代或未取代的(C1-C8烷基)甲酰基、或氨基甲酸酯基；优选地，R2为甲基。4.根据权利要求1-3中任一项所述的苯并咪唑吡啶盐类化合物、其药学上可接受的盐或酯、溶剂化物、异构体、晶体、它们的代谢物形式、或者它们的混合物，其中，R3为氨基取代的C1-C8烷基、氨基取代的C1-C8烷氧基、氨基取代的C3-C8环...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨成喜，葛建华，梁玉峰，汪永强，焦仕虎，陈逢春，宋宏梅，叶启军，张红，杨小姣，王利春，王晶翼，
申请(专利权)人：四川科伦药物研究院有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51
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