The present invention provides a nitrogen-containing heterocyclic aromatic lactic acid derivative, including the following formula 3 compounds or acceptable salts as active ingredients: where R1, R2, R3, R4 are hydrogen or aliphatic groups within C1~C40, including methyl, ethyl, propyl, isopropyl, butyl, benzyl, trifluoromethyl or aromatic groups within C6~C60, including phenyl, substituted phenyl, 1_naphthalene, 2. Naphthalene, or alkoxy, hydroxyl, nitro, amino, fluorine, chlorine, bromine, iodine. The preparation method adopts Aza-aromatic compound as nucleophilic reagent, carbonyl compound as electrophilic reagent, iron source as catalyst, under organic solvent, through sp3C_H activation, one-step reaction directly synthesizes Aza-aromatic lactic acid derivatives. The method has 100% atom economy, all atoms in raw materials are converted into products, mild reaction conditions, easy operation, green and environmental protection, and has important application value.
【技术实现步骤摘要】
一种杂环芳基乳酸衍生物的制备方法
本专利技术涉及一种含氮杂芳基乳酸衍生物及其制备方法,为含喹啉、吡啶、喹喔啉等杂环乳酸衍生物提供一种新的高效制备方法,属于有机化学
技术介绍
现有的含氮杂芳基乳酸衍生物具有如下几种制备方法:Chemical&PharmaceuticalBulletin(1974),22(8),1806-13中提到了喹啉取代的乳酸衍生物,但未对其进一步深入研究。TetrahedronLetters(1994),35(29),5205-8报道了通过超低温下Darzen缩合和加压氢化合成氮杂环取代乳酸衍生物的方法,该方法步骤繁冗,反应条件苛刻,纯化难度高,产率低,不适合现代化生产。AdvancedSynthesis&Catalysis(2010),352(10),1746-1751报道了合成异喹啉取代乳酸衍生物的合成方法,该方法反应条件苛刻,产率低,成本高,副产物难以去除,阻碍了进一步开发利用。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种简洁高效、反应条件温和、成本低廉、绿色环保的含氮杂芳基乳酸衍生物及其制备新方法。具体如下:一种含氮杂芳基乳酸衍生物,其中包括作为活性成分的以下式3化合物或可接受的盐:其中R1,R2,R3,R4为氢或者C1~C40内的脂肪基团,包括甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、苄基,三氟甲基或者C6~C60内的芳香基团,包括苯基、取代苯基、1-萘基、2-萘基,或烷氧基、羟基、硝基、氨基、氟、氯、溴、碘。X为C或N;Y为C、O、N中的一种或多种;n为0或1。本专利技术的主要亮点是以廉价、环境友好的铁盐为催化剂 ...
【技术保护点】
1.一种杂环芳基乳酸衍生物的制备方法,2‑甲基喹啉1a和乙醛酸乙酯2a制备含喹啉基的乳 酸乙酯衍生物3aa。
【技术特征摘要】
1.一种杂环芳基乳酸衍生物的制备方法,2-甲基喹啉1a和乙醛酸乙酯2a制备含喹啉基的乳酸乙酯衍生物3aa。2.在氮气保护下,将Fe(OAc)2(3.5mg,0.02mmol)、2-甲基喹啉1a(143mg...
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