一种磷酸甘油酸变位酶1抑制剂及其在相关疾病中的应用制造技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及磷酸甘油变位酶1。本发明专利技术提供了磷酸甘油变位酶1的抑制剂，具体结构为式I所示。本发明专利技术还提供了式I所示的合成方法及其在与细胞凋亡和肿瘤相关疾病中的应用，包括胃癌、肝癌、骨髓瘤、膀胱癌、前列腺癌、乳腺癌、直肠癌、头颈癌、肺癌、黑色素瘤、卵巢癌、宫颈癌、食道癌等各类癌症。

【技术实现步骤摘要】
一种磷酸甘油酸变位酶1抑制剂及其在相关疾病中的应用
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及式I所示的磷酸甘油酸变位酶1抑制剂的制备方法及其在细胞凋亡和肿瘤相关的疾病中的应用。
技术介绍
肿瘤是对人类健康危害最大的疾病之一，严重影响人们生活质量。近年来，化学药物作为治疗肿瘤的重要手段之一，已经取得巨大的进步和发展。目前，已开发出多种具有不同作用机制的抗肿瘤药物，但是这些药物在临床使用中表现出许多缺陷，比如选择性差、毒副作用大、产生耐药性等。因此，新型抗肿瘤药物的研究与开发尤为重要(JournalofExperimentalMedicine，2012，209，211-215)。磷酸甘油酸变位酶1(PGAM1)是糖酵解生物通路中重要酶，它能够催化3-磷酸甘油酸(3-PG)生成2-磷酸甘油酸(2-PG)(Cytotechnology，2011，63，191-200)。PGAM1在整个代谢网络中处于十分重要的位置。PGAM1不仅能够影响糖酵解速率，还能够调控3-PG和2-PG的浓度。3-PG是6-磷酸葡萄糖酸脱氢酶(6PGD)的竞争性抑制剂(Crit.Rev.Biochem.Mol.Biol.，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种磷酸甘油酸变位酶1抑制剂，其结构由式I所示：

【技术特征摘要】
1.一种磷酸甘油酸变位酶1抑制剂，其结构由式I所示：式I中：X代表O、S、CH、CH2、NR5；其中R5选自H、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基；Y代表OR6、SH、NHR6、SO4R6、SO3R6、OCOOR6、OCOR6；其中R6选自H、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基；R1和R4相同或不相同，分别独立代表H、(CH2)nR7、(CH2)nCH＝CR7R8、SO4R7、NR7R8、CONR7R8、COR7、COOR7、SO3NR7R8、烷基、取代的芳基、取代的杂环基、链烯基，其中n＝0-8，R7和R8相同或不相同，分别独立代表H、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基、NR9R10、CONR9R10，其中R9和R10同时或不同时为氢、烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基；R2和R3相同或不相同，分别独立代表H、COR11、烷基、链烯基、取代或不取代的杂环基、取代或不取代的芳基，其中R11为烷基、链烯基、取代或无取代的芳基、取代或无取代的杂环基。2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于所述烷基为...

【专利技术属性】
技术研发人员：王进欣，周璐，高彪，
申请(专利权)人：中国药科大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32