The inventor provided a new fluorinated 1,3 -dihydroxyoxanthrone compound 6 -fluorine -1,3 -dihydroxyoxanthrone and its preparation method and application in antineoplastic drugs, especially in leukemia, lung cancer, liver cancer, breast cancer and colon cancer.
【技术实现步骤摘要】
6-氟-1,3-二羟基氧杂蒽酮及其制备方法和应用
本专利技术涉及医药化学领域,特别涉及6-氟-1,3-二羟基氧杂蒽酮及其制备方法和应用。
技术介绍
氧杂蒽酮也称呫吨酮,最先是从一些植物和微生物分离出来的次生代谢产物,含有二苯并-γ-吡喃酮的母体结构。不同结构的氧杂蒽酮类化合物,往往具有不同的药理作用或活性程度。氧杂蒽酮母环一个或者多个取代基的改变都会影响其生物活性。目前已发现的氧杂蒽酮类化合物具有许多重要的生物活性。比如抗高血压、抗菌、抗血栓、抗肿瘤和抑制肥胖等活性。在天然药物的基础上,利用化学手段合成新的化合物,是当今新药研发的一个重要方向。
技术实现思路
专利技术人提供了一种新的氟代1,3-二羟基氧杂蒽酮类化合物6-氟-1,3-二羟基氧杂蒽酮及其制备方法和及应用。该化合物结构如(Ⅰ)所示:专利技术人又提供了6-氟-1,3-二羟基氧杂蒽酮的制备方法,包括将4-氟-2-羟基苯甲酸、间苯三酚、五氧化二磷和甲烷磺酸进行反应的过程。进一步地,4-氟-2-羟基苯甲酸与间苯三酚的摩尔比为4-5:4-5。进一步地,包括以下步骤:混合溶液制备:将五氧化二磷溶于甲烷磺酸中,制备混合溶 ...
【技术保护点】
1.6‑氟‑1,3‑二羟基氧杂蒽酮,其化学结构如式(Ⅰ)所示:
【技术特征摘要】
1.6-氟-1,3-二羟基氧杂蒽酮,其化学结构如式(Ⅰ)所示:2.权利要求1所述的6-氟-1,3-二羟基氧杂蒽酮的制备方法,其特征在于,包括将4-氟-2-羟基苯甲酸、间苯三酚、五氧化二磷和甲烷磺酸进行反应的过程。3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,4-氟-2-羟基苯甲酸与间苯三酚的摩尔比为4-5:4-5。4.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:混合溶液制备:将五氧化二磷溶于甲烷磺酸中,制备混合溶液;溶解温度控制在105-115℃;环合反应:在混合溶液中加入4-氟-2-羟基苯甲酸和间苯三酚,进行环合反应,生成6-氟-1,3-二羟基氧杂蒽酮,反应温度控制在88-92℃,反应时间控制在18-22min;固液分离与纯化:将环合反应完成后的...
【专利技术属性】
技术研发人员:周北斗,王欣,翁智敏,阮志鹏,
申请(专利权)人:莆田学院,
类型:发明
国别省市:福建,35
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