基于结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点及其应用制造技术

本发明专利技术提供了一种基于结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点及其应用，属于生物医药技术领域。具体而言，是涉及一种类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸作为抗结核药物靶点，该蛋白119位丝氨酸位点能特异性结合小分子抑制剂4‑(2‑氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐，从而抑制结核分支杆菌类泛素连接酶PafA的活性。

Drug target based on Mycobacterium tuberculosis ubiquitin ligase PafA and its application

The invention provides a drug target based on Mycobacterium tuberculosis ubiquitin ligase PafA and its application, belonging to the field of biomedical technology. Specifically, 119-site serine of a ubiquitin-like ligase PafA is involved as a target for anti-tuberculosis drugs. The 119-site serine of the protein specifically binds to the small molecule inhibitor 4(2_aminoethyl) phenylsulfonyl fluoride hydrochloride, thereby inhibiting the activity of the ubiquitin-like ligase PafA of Mycobacterium tuberculosis.

【技术实现步骤摘要】
基于结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点及其应用
本专利技术属于生物医药领域，涉及一种新的基于结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点及其应用，具体而言，涉及类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸作为抗结核药物靶点，还涉及针对该蛋白119位丝氨酸位点特异性结合的抑制剂4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐(AEBSF)。
技术介绍
遏制结核病刻不容缓：结核病是由结核分枝杆菌感染所致，有7000年侵扰人类的历史。卡介苗和抗生素的出现使结核病一度得到控制。但耐药结核菌分枝杆菌的出现及与HIV共感染等问题使结核病在世界范围内又死灰复燃。WHO于1993年史无前例地宣布“全球结核病紧急状态”，1998年又重申了“遏制结核病刻不容缓”。目前全球约有17亿人感染了结核分支杆菌，在2016年约有170万人死于肺结核，结核病已成为传染病中的头号杀手(WHO,2016)。我国为全球30个结核病高负担国家之一，每年新发结核病患者约为90万例，位居全球第3位。然而，耐药的出现使得结核病问题更是雪上加霜。全球已有50多个国家报告发生了广泛耐药结核病例。中国是耐多药和广泛耐药结核病疫情最严重的三个国家之一。再本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种基于结核分支杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点，其特征在于，所述药物靶点为结核分支杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸。

【技术特征摘要】
1.一种基于结核分支杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点，其特征在于，所述药物靶点为结核分支杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸。2.根据权利要求1所述的基于结核分支杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点，其特征在于，所述结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的氨基酸序列如SEQIDNo.1所示。3.一种根据权利要求1所述的基于结核分支杆菌类泛素连接酶PafA的药物靶点在抑制PafA的活性的应用，其特征在于，通过靶向扰动结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸位点来抑制PafA的活性。4.根据权利要求3所述的应用，其特征在于，所述抑制PafA的活性的方法具体为：通过小分子化合物共价或非共价结合到结核分枝杆菌类泛素连接酶PafA的119位丝氨酸位点，即可抑制其活性；所述小分子化合物包括4-(2-氨乙基)苯磺酰氟盐酸盐。...

【专利技术属性】
技术研发人员：陶生策，江河伟，
申请(专利权)人：上海交通大学，
类型：发明
国别省市：上海,31