一种HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物及其制备方法和应用技术

技术编号:18740902 阅读:110 留言:0更新日期:2018-08-24 23:37
本发明专利技术提供了一种HIV‑1整合酶抑制剂的磷脂复合物及其制备方法和应用。在本发明专利技术提供的HIV‑1整合酶抑制剂的磷脂复合物中,HIV‑1整合酶抑制剂与磷脂的质量比为1:1~20。HIV‑A5与磷脂形成的复合物可以有效地提高药物的亲水亲脂性,并且磷脂具有很好的生物相亲性。体内吸收能力得到改善,生物利用度提高。

Phospholipid complex of HIV-1 integrase inhibitor and preparation method and application thereof

The invention provides a phospholipid complex of HIV 1 integrase inhibitor and a preparation method and application thereof. In the phospholipid complex of HIV_1 integrase inhibitor provided by the invention, the mass ratio of HIV_1 integrase inhibitor to phospholipid is 1:1-20. The complex formed by HIV_A5 and phospholipids can effectively improve the hydrophilic lipophilicity of drugs, and phospholipids have good biocompatibility. In vivo absorption capacity was improved and bioavailability increased.

【技术实现步骤摘要】
一种HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物及其制备方法和应用
本专利技术涉及药物复合物,更具体地,涉及一种HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物及其制备方法和应用。
技术介绍
艾滋病(acquiredimmunodeficiencysyndrome,简称AIDS)自1981年第一次在美国诊断出艾滋病患者之后,已经发展成为了一种全球性的疾病。至今,AIDS已经成为全球最主要的流行病之一。根据联合国艾滋病规划署的最新统计数据,全球有3.53千万的人患有艾滋病,2012年有160万的人死于与艾滋病相关的疾病。1983年MontgnierBare-Sinoussi等人确认AIDS的病原体是人体免疫缺陷病毒(humanimmunodeficiencyvirus,简称HIV),通过杀死或摧毁人的免疫系统,并发一系列机会性感染及肿瘤,严重者可导致死亡。HIV的复制周期分为吸附、穿入、脱壳、逆转录、整合、转录、翻译、装配、发芽成熟,这些过程对于病毒的感染都至关重要,因而,均成为抗HIV病毒作用的重要靶向过程。抗HIV药物的作用靶点主要是HIV整合酶(HIVIntegrase)、HIV聚合酶(HIVpol)、本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种HIV‑1整合酶抑制剂的磷脂复合物,其特征在于,在所述HIV‑1整合酶抑制剂的磷脂复合物中,HIV‑1整合酶抑制剂与磷脂的质量比为1:1~20,其中,所述HIV‑1整合酶抑制剂具有以下结构式:

【技术特征摘要】
1.一种HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物,其特征在于,在所述HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物中,HIV-1整合酶抑制剂与磷脂的质量比为1:1~20,其中,所述HIV-1整合酶抑制剂具有以下结构式:2.根据权利要求1所述的HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物,其中,所述磷脂为天然磷脂或合成磷脂。3.根据权利要求2所述的HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物,其中,所述天然磷脂为大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂或它们的组合。4.根据权利要求2所述的HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物,其中,所述合成磷脂为二硬脂酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰胆碱、二硬脂酰磷脂酰胆碱或它们的组合。5.根据权利要求1-4中任一项所述的HIV-1整合酶抑制剂的磷脂复合物的制备方法,其特征在于,包括:将配比量的HIV-...

【专利技术属性】
技术研发人员:饶子和杨诚郭宇马海秋蔡岩汪颖王淑艳李玉彩张玉普左臣强张金敏
申请(专利权)人:天津国际生物医药联合研究院
类型:发明
国别省市:天津,12

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