一种新型的AMPK激活剂及其在抗糖尿病、降血脂、肝脂以及抗动脉粥样硬化中的应用制造技术

本发明专利技术公开了一种新型的AMPK激活剂及其在抗糖尿病、降血脂、肝脂以及抗动脉粥样硬化中的应用，属于生物医药领域。本发明专利技术通过研究发现N5,N6‑二(2‑氟苯基)‑1,2,5‑噁二唑并[3,4‑b]吡嗪‑5,6‑二胺(式I)具有强烈的AMPK激活作用。进一步研究发现N5,N6‑二(2‑氟苯基)‑1,2,5‑噁二唑并[3,4‑b]吡嗪‑5,6‑二胺具有抑制肝细胞和血管平滑肌细胞内脂质沉积的作用。因此，本发明专利技术提出了N5,N6‑二(2‑氟苯基)‑1,2,5‑噁二唑并[3,4‑b]吡嗪‑5,6‑二胺在制备AMPK激活剂以及抗糖尿病、降血脂、抗动脉粥样硬化、降肝脂药物中应用。本发明专利技术的提出为抗糖尿病、降血脂、肝脂以及抗动脉粥样硬化提供了新的有效的技术手段，具有广阔的应用前景。

A novel AMPK activator and its application in anti-diabetes, hypolipidemic, hepatic lipid and anti-atherosclerosis

The invention discloses a novel AMPK activator and its application in anti-diabetes, hypolipidemia, liver fat and anti-atherosclerosis, belonging to the field of biomedicine. It is found that N5, N6_bis (2_fluorophenyl) 1,2,5_oxadiazole [3,4_b] pyrazine_5,6_diamine (formula I) has a strong activation effect of AMPK. Further studies have shown that N5, N6_bis (2_fluorophenyl) 1,2,5_oxadiazole [3,4_b] pyrazine_5,6_diamine inhibits lipid deposition in hepatocytes and vascular smooth muscle cells. Therefore, the present invention proposes the application of N5, N6_bis (2_fluorophenyl) 1,2,5_oxadiazole [3,4_b] pyrazine_5,6_diamine in the preparation of AMPK activator and anti-diabetes, hypolipidemic, anti-atherosclerosis and anti-hepatic lipid drugs. The invention provides a new and effective technical means for anti-diabetes, lowering blood lipid, liver lipid and anti-atherosclerosis, and has a broad application prospect.

【技术实现步骤摘要】
一种新型的AMPK激活剂及其在抗糖尿病、降血脂、肝脂以及抗动脉粥样硬化中的应用
本专利技术涉及一种新型的AMPK激活剂及其在抗糖尿病、降血脂、肝脂以及抗动脉粥样硬化中的应用，特别涉及N5,N6-二(2-氟苯基)-1,2,5-噁二唑并[3,4-b]吡嗪-5,6-二胺(N5,N6-bis(2-Fluorophenyl)[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyrazine-5,6-diamine)作为新型的AMPK激活剂在制备抗糖尿病、降血脂、肝脂以及抗动脉粥样硬化药物中的应用。本专利技术属于生物医药领域。
技术介绍
AMPK(Adenosine5‘-monophosphate(AMP)-activatedproteinkinase)即AMP依赖的蛋白激酶，是生物能量代谢调节的关键分子，是糖尿病，脂代谢异常及其他代谢相关疾病的重要靶点。AMPK激活可增加肌肉和其他细胞葡萄糖摄入和代谢、减少肝糖的产生、减少脂肪酸合成和促进其氧化，改善2型糖尿病；AMPK激活可降低细胞中甘油三酯、胆固醇含量，改善血脂异常、肝脂代谢异常和动脉粥样硬化。目前通过激活AMPK发挥临床治疗作用的药物主要有本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.N5,N6‑二(2‑氟苯基)‑1,2,5‑噁二唑并[3,4‑b]吡嗪‑5,6‑二胺(N5,N6‑bis(2‑Fluorophenyl)[1,2,5]oxadiazolo[3,4‑b]pyrazine‑5,6‑diamine)、其药学上可接受的盐或以其为基础进行改造后的，仍具有AMPK激活作用的类似物在制备AMPK激活剂中的应用；其中N5,N6‑二(2‑氟苯基)‑1,2,5‑噁二唑并[3,4‑b]吡嗪‑5,6‑二胺的化学结构式如式I所示：

【技术特征摘要】
1.N5,N6-二(2-氟苯基)-1,2,5-噁二唑并[3,4-b]吡嗪-5,6-二胺(N5,N6-bis(2-Fluorophenyl)[1,2,5]oxadiazolo[3,4-b]pyrazine-5,6-diamine)、其药学上可接受的盐或以其为基础进行改造后的，仍具有AMPK激活作用的类似物在制备AMPK激活剂中的应用；其中N5,N6-二(2-氟苯基)-1,2,5-噁二唑并[3,4-b]吡嗪-5,6-二胺的化学结构式如式I所示：2.N5,N6-二(2-氟苯基)-1,2,5-噁二唑并[3,4-b]吡嗪-5,6-二胺(N5,N6-bis(2-Fluorophenyl)[1,2,5]oxadiazolo[3,4-...

【专利技术属性】
技术研发人员：董德利，
申请(专利权)人：哈尔滨医科大学，
类型：发明
国别省市：黑龙江,23