The invention relates to a preparation method of 7 tertiary butyl alcohol, 3 ethyl acetate 8, two hydrogen peroxide three azole and [4,3 a] pyrazine 3,7 (8H) 3,7 (8H) two formic ester, which mainly solves the technical problem that the compound is not suitable for industrial preparation. The invention is based on the starting material of 2 chlorochlorine 3 methyl pyrazine, and is prepared by three steps to prepare 7 tertiary Ding Ji, 3 ethyl 8, two hydrogen, two hydrogen, [1,2,4] three azole and [4,3 a] pyrazine 3,7 (8H) 3,7 (8H) two formate ester. The reaction formula is as follows:
【技术实现步骤摘要】
7-叔丁基3-乙基8-甲基5,6二氢三唑并吡嗪3,7(8H)二甲酸基酯的合成方法
本专利技术涉及7-叔丁基-3-乙基-8-甲基-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3,7(8H)-二甲酸基酯的合成方法。
技术介绍
7-叔丁基-3-乙基-8-甲基-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3,7(8H)-二甲酸基酯(CAS:1174644-71-3)及相关的衍生物在药物化学及有机合成中具有重要应用，有极好前景。但目前暂无完整的合成路线报道。因此，开发一个便宜原料易得，操作方便，反应易于批量生产控制，总体收率适合的合成方法极具意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是开发一种具有原料便宜，操作方便，可以放大，三步较高收率7-叔丁基-3-乙基-8-甲基-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3,7(8H)-二甲酸基酯的制备方法。主要解决目前该化合物没有适于工业化制备方法的技术问题。本专利技术的技术方案：一种7-叔丁基-3-乙基-8-甲基-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3,7(8H)-二甲酸基酯的制备方法，包...
【技术保护点】
一种7‑叔丁基‑3‑乙基‑8‑甲基‑5,6‑二氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑3,7(8H)‑二甲酸基酯的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步，以2‑氯‑3‑甲基吡嗪为起始原料通过水合肼乙醇为溶剂得到2‑肼基‑3‑甲基吡嗪；第二步，2‑肼基‑3‑甲基吡嗪在草酸二乙酯作用下得到2‑肼基‑3‑甲基吡嗪；第三步，乙基 8‑甲基‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑3‑甲酸基酯在10%钯碳氢气作用下可得到乙基 8‑甲基‑5,6,7,8‑四氢‑[1,2,4]三唑并[4,3‑a]吡嗪‑3‑甲酸基酯；反应式如下：
【技术特征摘要】
1.一种7-叔丁基-3-乙基-8-甲基-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3,7(8H)-二甲酸基酯的制备方法，其特征是，包括以下步骤：第一步，以2-氯-3-甲基吡嗪为起始原料通过水合肼乙醇为溶剂得到2-肼基-3-甲基吡嗪；第二步，2-肼基-3-甲基吡嗪在草酸二乙酯作用下得到2-肼基-3-甲基吡嗪；第三步，乙基8-甲基-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-甲酸基酯在10%钯碳氢气作用下可得到乙基8-甲基-5,6,7,8-四氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-3-甲酸基酯；反应式如下：。2.根据权利要求1所述的一种7-叔丁基-3-乙基...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐学芹，周强，安自强，刘月领，何燕平，焦家盛，王瑞琪，吴艳，徐富军，于凌波，马汝建，
申请(专利权)人：天津药明康德新药开发有限公司，
类型：发明
国别省市：天津,12
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