一种盐酸金霉素可溶性粉及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种盐酸金霉素可溶性粉，属于兽用药物技术领域。由以下质量份数的原料制成：盐酸金霉素10～50份；卡波姆5～10份；柠檬酸5～25份；甘氨酸20～40份；亚硫酸氢钠0.1～0.5份；羟丙基‑β‑环糊精10～40份。本发明专利技术还提供了上述盐酸金霉素可溶性粉的制备方法：按照所述的质量份数称取所述原料，将所述原料分别粉碎；将粉碎后的原料与水混合后震荡得原料水溶液；将所述原料水溶液干燥、制粒得到盐酸金霉素可溶性粉。本发明专利技术所制备的盐酸金霉素可溶性粉稳定性好、溶解性好，治疗效果明显优于传统的盐酸金霉素可溶性粉。

Chlortetracycline Hydrochloride Soluble Powder and preparation method thereof

The invention provides a Chlortetracycline Hydrochloride Soluble Powder, belonging to the veterinary medicine technology field. It is made from the following quality ingredients: 10~50 phr of Chlortetracycline Hydrochloride; 5~10 copies of carbomer; 5~25 citric acid; 20~40 glycine; 0.1 to 0.5 Sodium Bisulfite; and 10~40 hydroxypropyl beta cyclodextrin. The invention also provides a preparation method of the chlortetracycline soluble powder of the hydrochloric acid: the raw material is comminuted according to the quantity of the mass, and the raw material is mixed with water to shake the raw water solution, and the raw water solution is dried and granulated to the chlortetracycline soluble powder of Chlortetracycline Hydrochloride. The Chlortetracycline Hydrochloride Soluble Powder Prepared by the invention has good stability and good solubility, and the treatment effect is obviously superior to the traditional Chlortetracycline Hydrochloride Soluble Powder.

【技术实现步骤摘要】
一种盐酸金霉素可溶性粉及其制备方法
本专利技术涉及兽用药物
，尤其涉及一种盐酸金霉素可溶性粉及其制备方法。
技术介绍
盐酸金霉素，别名盐酸氯四环素，其抗菌谱同四环素，对耐青霉素，金黄色葡萄球菌的疗效比四环素稍强。现主要用于治疗结膜炎，沙眼等。目前市售的盐酸金霉素可溶性粉，由于辅料的引湿性、与金霉素的相容性等影响，导致金霉素不稳定，杂质含量升高，易变色，对制剂的稳定性以及后期的治疗效果有很大的影响。中国专利CN104622811A中采用盐酸金霉素为原料，通过加入十二烷基硫酸钠盐和乙二胺四乙酸二钠盐，提高了金霉素主药的吸收率和生物利用度，但是该产品的长期稳定性仍然较差。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术目的在于提供一种盐酸金霉素可溶性粉，通过改变辅料的组分来保证盐酸金霉素可溶性粉的稳定性。为了实现上述专利技术目的，本专利技术提供以下技术方案：本专利技术提供了一种盐酸金霉素可溶性粉，包括以下质量份数的组成：所述酸金霉素可溶性粉优选包括以下质量份数的组成：优选地，所述可溶性粉的粒径为80～120目。优选地，所述盐酸金霉素的纯度≥91％。本专利技术还提供了所述盐酸金霉素可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：按照所述的质量份数称取原料，将所述原料分别粉碎；将粉碎后的原料与水混合，得原料水溶液；将所述原料水溶液依次真空冷冻干燥和制粒，得到盐酸金霉素可溶性粉。优选地，所述粉碎后原料的粒径为60～100目。优选地，所述粉碎后的原料与水的质量比为1:20～50。优选地，所述混合为震荡混合，所述震荡混合的时间为20～40min。优选地，所述真空冷冻干燥的真空度为-0.06～-0.09Pa，所述真空冷冻干燥的温度为-30～0℃，所述真空冷冻干燥的时间为20～40h。有益技术效果：本专利技术提供的盐酸金霉素可溶性粉，以盐酸金霉素为主要原料，卡波姆作为流变调节剂，具有增稠、悬浮的作用，可提高产品溶解后的稳定性，保证了盐酸金霉素可溶性粉的稳定性以及药物的高效吸收；甘氨酸是最简单的天然氨基酸，在促进盐酸金霉素可溶性粉溶解的同时，可作为营养添加剂和金霉素发生协同作用，促进在动物体内的吸收利用；柠檬酸作为螯合剂和pH调节剂，可保证盐酸金霉素溶解度和稳定性的同时，避免溶解过程中泡沫的产生；亚硫酸氢钠作为抗氧化剂，可防止盐酸金霉素可溶性粉放置过程中的氧化变色，并提高药物的溶解度和在体内的稳定性；羟丙基-β-环糊精作为载体，是理想的增溶剂，可有效提高盐酸金霉素的水溶性，保证了盐酸金霉素可溶性粉最大溶解度，增加药物稳定性、提高药物生物利用度，使药剂的疗效增加，同时可以调整和控制药物的释放速度，降低药物毒副作用，同时能够降低成本。由具体实施例可知本专利技术提供的盐酸金霉素可溶性粉在溶于水中长时间放置时较普通的盐酸金霉素可溶性粉稳定，同时治疗效果明显优于传统的盐酸金霉素可溶性粉。本专利技术提供的盐酸金霉素可溶性粉的制备方法，与传统的等量递增法混合相比，本专利技术所述盐酸金霉素可溶性粉的制备方法(溶解法)可有效避免在混合过程中的粉尘问题，操作简单；溶解法由于每种原料均可溶于水中，溶液混合均匀度可达到分子水平，使混合更均匀，产品均一性明显优于传统的简单混合样品；本专利技术进一步结合真空冷冻干燥技术，使物质中的挥发性成分和受热变性的主药或营养成分损失很小，与通常的干燥方法如晒干、烘干、煮干、喷雾干燥及真空干燥相比，由于是低温干燥，低温干燥过程中微生物的生长和酶的作用几乎无法进行，能最好地保持物质原来的性状，同时干燥后体积、形状基本不变，复水性好。附图说明图1为本专利技术实施例2及对比例1中制得的盐酸金霉素可溶性粉溶于水中的效果图。具体实施方式本专利技术提供了一种盐酸金霉素可溶性粉，包括以下质量份数的组成：在本专利技术中，所述酸金霉素可溶性粉优选包括以下质量份数的组成：更优选包括以下质量份数的组成：在本专利技术中，所述可溶性粉的粒径优选为80～120目，更优选为100～120目。在本专利技术中，所述盐酸金霉素的纯度优选为≥91％，更优选为≥95％。本专利技术提供的盐酸金霉素可溶性粉，以盐酸金霉素为主要原料，纯度≥91％；卡波姆作为流变调节剂，具有增稠、悬浮等重要用途，可提高产品溶解后的稳定状态，保证了制剂的稳定性以及药物的高效吸收；甘氨酸是最简单的天然氨基酸，在促进盐酸金霉素可溶性粉溶解的同时，可作为营养添加剂和金霉素发生协同作用，促进在动物体内的吸收利用；柠檬酸作为螯合剂及pH调节剂，可保证金霉素溶解度和稳定性的同时，避免溶解过程中泡沫的产生；亚硫酸氢钠作为抗氧化剂，可防止盐酸金霉素可溶性粉放置过程中的氧化变色，并提高药物的溶解度和在体内的稳定性；羟丙基-β-环糊精作为载体，是理想的增溶剂，可有效提高难溶性药物，如盐酸金霉素的水溶性，保证了盐酸金霉素可溶性粉最大溶解度，增加药物稳定性、提高药物生物利用度，使药剂的疗效增加，同时可以调整和控制药物的释放速度，降低药物毒副作用，同时能够降低成本。本专利技术还提供了上述技术方案所述盐酸金霉素可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：按照所述的质量份数称取原料，将所述原料分别粉碎；将粉碎后的原料与水混合，得原料水溶液；将所述原料水溶液依次真空冷冻干燥和制粒，得到盐酸金霉素可溶性粉。本专利技术按照所述的质量份数称取原料，将所述原料分别粉碎。在本专利技术中，所述粉碎后原料的粒径优选为60-100目，更优选为80-100目。得到粉碎的原料后，本专利技术将粉碎后的原料与水混合，得原料水溶液。在本专利技术中，所述粉碎后的原料与水的质量比优选为1:20～50，更优选为1:20～35。在本专利技术中，所述原料的加料顺序优选为将粉碎后的卡波姆、甘氨酸、羟丙基-β-环糊精、亚硫酸氢钠、盐酸金霉素和柠檬酸依次加入到水中进行混合。在本专利技术中，所述混合的方式优选为震荡，所述震荡的时间优选为20～40min，更优选为25～35min；所述震荡的频率优选为40-60HZ，更优选为50-60HZ；所述震荡的功率优选为60-100W，更优选为80-100W。在本专利技术中，由于每种原料均可溶于水中，溶液混合均匀度可达到分子水平，使混合更均匀，产品均一性明显优于传统的简单混合样品。得到原料水溶液后，本专利技术将所述原料水溶液依次真空冷冻干燥和制粒，得到盐酸金霉素可溶性粉。在本专利技术中，所述真空冷冻干燥的真空度优选为-0.06～-0.09Pa，更优选为-0.07～-0.08Pa；所述真空冷冻干燥的温度优选为-30～0℃，更优选为-10～-20℃；所述真空冷冻干燥的时间优选为20～40h，更优选为20～30h。本专利技术结合真空冷冻干燥技术，使物质中的挥发性成分和受热变性的主药或营养成分损失很小，与通常的干燥方法如晒干、烘干、煮干、喷雾干燥及真空干燥相比，由于是低温干燥，低温干燥过程中微生物的生长和酶的作用几乎无法进行，能最好地保持物质原来的性状，同时干燥后体积、形状基本不变，复水性好。在本专利技术中，所述制粒后的粒径优选为80～120目，更优选为100～120目。本专利技术对制粒的方法没有特殊限定，选用本领域中常规的制粒方法即可。下面结合实施例对本专利技术提供的盐酸金霉素可溶性粉及其制备方法进行详细的说明，但是不能把它们理解为对本专利技术保护范围的限定。实施例1一种盐酸金霉素可溶性粉，由以下重量配比的原料制成：卡波姆6kg，甘氨酸30kg，羟丙基-β-环糊精30本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种盐酸金霉素可溶性粉，包括以下质量份数的组成：

【技术特征摘要】
1.一种盐酸金霉素可溶性粉，包括以下质量份数的组成：2.根据利要求1所述的盐酸金霉素可溶性粉，其特征在于，包括以下质量份数的组成：3.根据权利要求1或2所述的可溶性粉，其特征在于，所述可溶性粉的粒径为80～120目。4.根据权利要求1或2所述盐酸金霉素可溶性粉，其特征在于，所述盐酸金霉素的纯度≥91％。5.权利要求1～4任意一项所述盐酸金霉素可溶性粉的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：按照所述的质量份数称取原料，将所述原料分别粉碎；将粉碎后的原料与水混合，得原料水溶液；将所述原料水溶液依次...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈浩然，李俊，冯献，于庭堂，许意锋，陈杰，郭红伟，吴新芝，李春荣，
申请(专利权)人：浦城正大生化有限公司，
类型：发明
国别省市：福建,35