In 1 13 pH in the range of water solubility is greater than 5% (m/m) and I) by 70 90 weight%N vinyl pyrrolidone and II) 10 30 wt% of acrylic acid monomer mixture including I and II)) - use of alkaline active components of the corresponding amount of free radicals in 100% - initiated polymerization of the water-soluble polymer in the preparation of micro soluble in water which was not charged in the form or solubility as the active ingredient with hydrochloride in water, artificial intestinal juice or gastric juice in less than 0.1% (m/m).
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】基于N-乙烯基吡咯烷酮和丙烯酸的水溶性聚合物作为药物助剂的用途本专利技术涉及基于N-乙烯基吡咯烷酮和丙烯酸的水溶性聚合物作为药物助剂的用途，特别是用于改善微溶于水中的碱性活性成分的溶解性。本专利技术进一步涉及碱性活性成分和水溶性聚合物的固溶体，制备该类固溶体的方法，可以由该类固溶体得到的聚合物盐以及还有包含该类固溶体的剂型。许多药物具有非常低的水溶性且因此不能由胃肠道吸收。结果是生物利用率非常低。为了改善生物利用率，可以采取不同的方法来解决该问题。对于具有碱性基团的药物，相应盐可以通过与酸反应而形成，所述盐有时具有更好的溶解性。为此通常使用低分子量酸或碱。最常见的酸是盐酸、硫酸、乙酸、柠檬酸、酒石酸、富马酸、马来酸、丙二酸、琥珀酸和磷酸。在药物酸或碱的溶解性和与所述化合物的盐的溶解性之间通常几乎不存在任何差别。该不良溶解性的起因通常是该盐形成非常稳定的晶格，后者在能量上处于有利状态，结果溶解倾向低。若额外地由于水合产生的能量增益低，则溶解度进一步降低。克服不良溶解性问题的另一可能性是形成微溶性药物与聚合物酸或碱的盐。迄今为止原则上已经生产了该类盐，但通常使用在大的p...
【技术保护点】
在1‑13的pH范围内具有的水溶性大于5％(m/m)且通过i)70‑90重量％N‑乙烯基吡咯烷酮和ii)10‑30重量％丙烯酸的单体混合物—其中i)和ii)的总量对应于100重量％—的自由基引发聚合得到的水溶性聚合物在配制微溶于水中的碱性活性成分中的用途，其中所述呈不带电形式或者作为盐酸盐的活性成分在水、人工肠液或胃液中具有的溶解度小于0.1％(m/m)。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.08.21 EP 15181992.71.在1-13的pH范围内具有的水溶性大于5％(m/m)且通过i)70-90重量％N-乙烯基吡咯烷酮和ii)10-30重量％丙烯酸的单体混合物—其中i)和ii)的总量对应于100重量％—的自由基引发聚合得到的水溶性聚合物在配制微溶于水中的碱性活性成分中的用途，其中所述呈不带电形式或者作为盐酸盐的活性成分在水、人工肠液或胃液中具有的溶解度小于0.1％(m/m)。2.根据权利要求1的用途，用于加溶所述碱性活性成分。3.根据权利要求1或2的用途，其中所述活性成分具有至少一个和至多两个能够成盐的基团。4.根据权利要求1-3中任一项的用途，其中所述水溶性盐比所述活性成分和所述活性成分的相应盐酸盐具有更高水溶性。5.根据权利要求1-4中任一项的用途，其中所述水溶性聚合物在1-13的pH范围内具有的水溶性大于10％(m/m)。6.根据权利要求1-5中任一项的用途，其中所述水溶性聚合物在5重量％水溶液中具有的FikentscherK值小于30。7.根据权利要求1-6中任一项的用途，其中所述水溶性聚合物在5重量％水溶液中具有的FikentscherK值小于20。8.根...
【专利技术属性】
技术研发人员：H·A·席费尔，M·安格尔，K·科尔特，F·古特，
申请(专利权)人：巴斯夫欧洲公司，
类型：发明
国别省市：德国,DE
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