一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，每100重量份的阿莫西林可溶性粉中含有阿莫西林10-20，聚乙二醇20-40，余量为无水葡萄糖。阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：①称取阿莫西林和聚乙二醇；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在60-80℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④将固体分散物和无水葡萄糖进行配料，采用三维运动混合机混匀，混合时间为20-30min。通过固体分散技术（熔融法），制得的阿莫西林可溶性粉不但提高了阿莫西林在水中的溶解度，而且增强了阿莫西林的稳定性。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种阿莫西林可溶性粉及其制备方法，属于兽用药物制备

技术介绍
阿莫西林为半合成广谱青霉素类药，抗菌谱及抗菌活性与氨苄西林基本相同，但其耐酸性较氨苄西林强，其杀菌作用较后者强而迅速，但不能用于脑膜炎的治疗。半衰期约为61.3分钟。阿莫西林在酸性条件下稳定，胃肠道吸收率达90%，较氨苄西林吸收更迅速完全，除对志贺菌效果较氨苄西林差以外，其余效果相似。阿莫西林杀菌作用强，穿透细胞壁的能力也强。口服后药物分子中的内酰胺基立即水解生成肽键，迅速和菌体内的转肽酶结合使之失活，切断了菌体依靠转肽酶合成糖肽用来建造细胞壁的唯一途径，使细菌细胞迅速成为球形体而破裂溶解，菌体最终因细胞壁损失，水份不断渗透而胀裂死亡。对大多数致病的G+菌和G-菌(包括球菌和杆菌)均有强大的抑菌和杀菌作用。其中对肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属、不产青霉素酶葡萄球菌、粪肠球菌等需氧革兰阳性球菌，大肠埃希菌、奇异变形菌、沙门菌属、流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等需氧革兰阴性菌的不产β内酰胺酶菌株及幽门螺杆菌具有良好的抗菌活性。可广泛用于治疗各种动物的尿道、呼吸道及皮肤的敏感菌感染。《中华人民共和国兽药典》中阿莫西林可溶性粉是以阿莫西林与辅料混合而成的制剂，该方法制成的制剂水溶性较差。目前好多厂家通过加纯碱，改变溶液的酸碱性来提高阿莫西林的溶解度，这样会降低药物疗效。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种溶解性更高、疗效更好的阿莫西林可溶性粉的制备方法，采取固体分散技术，解决了阿莫西林的水溶性，又保证了药物疗效。本专利技术的目的可以通过以下技术方案来实现：一种阿莫西林可溶性粉，每100重量份的阿莫西林可溶性粉中含有阿莫西林10-20，聚乙二醇20-40，余量为无水葡萄糖。所述聚乙二醇在常温下为固体，为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或几种。阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：①按照阿莫西林：聚乙二醇=1:1-1:4称取阿莫西林和聚乙二醇；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在60-80℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④将固体分散物和无水葡萄糖进行配料，采用三维运动混合机混匀，混合时间为20-30min。步骤③中熔融物收集到不锈钢容器中。步骤④中无水葡萄糖粉碎过100目筛。本专利技术公开的制备方法制得的阿莫西林可溶性粉不但提高了阿莫西林在水中的溶解度，而且增强了阿莫西林的稳定性。具体实施方式实施例1阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：①称取阿莫西林10g和聚乙二醇600040g；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在60℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集不锈钢容器中，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④无水葡萄糖粉碎过100目筛，称取无水葡萄糖，与固体分散物补足100g，采用三维运动混合机混匀，混合时间为20min，即得阿莫西林可溶性粉。实施例2阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：①称取阿莫西林10g和聚乙二醇800030g；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在80℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集不锈钢容器中，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④无水葡萄糖粉碎过100目筛，称取无水葡萄糖，与固体分散物补足100g，采用三维运动混合机混匀，混合时间为30min，即得阿莫西林可溶性粉。实施例3阿莫西林可溶性粉的制备方法，包括以下步骤：①称取阿莫西林20g和聚乙二醇400020g；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢烘盘中，用热循环式烘箱进行熔融，温度控制在70℃，物料融熔时搅拌，取出；③对熔融物进行迅速冷却，收集不锈钢容器中，将收集的凝固物采用超低温粉碎机进行粉碎，过80目筛，得固体分散物；④无水葡萄糖粉碎过100目筛，称取无水葡萄糖，与固体分散物补足100g，采用三维运动混合机混匀，混合时间为25min，即得阿莫西林可溶性粉。实施例4-实施例14实施例4-实施例14中变量如下表，其余制备步骤同实施例1。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于：每100重量份的阿莫西林可溶性粉中含有阿莫西林10‑20，聚乙二醇20‑40，余量为无水葡萄糖。

【技术特征摘要】
1.一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于：每100重量份的阿莫西林可溶性粉中含有阿莫西林10-20，聚乙二醇20-40，余量为无水葡萄糖。
2.根据权利要求1所述一种阿莫西林可溶性粉，其特征在于：所述聚乙二醇在常温下为固体，为聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、聚乙二醇8000中的一种或几种。
3.根据权利要求1或2所述一种阿莫西林可溶性粉的制备方法，其特征在于包括以下步骤：
①按照阿莫西林：聚乙二醇=1:1-1:4称取阿莫西林和聚乙二醇；②将称量好的物料混合均匀，放入不锈钢...

【专利技术属性】
技术研发人员：谯仕彦，郭文江，吴保庆，陈勇，何涛，刘扬科，
申请(专利权)人：林州中农生物肽科技有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41