一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉及其制备工艺制造技术

技术编号:11324689 阅读:324 留言:0更新日期:2015-04-22 13:15
本发明专利技术涉及一种兽用可溶性粉,具体涉及一种复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶性粉及其制备工艺,包括下述重量分数的原料:阿莫西林3-20份、丙磺舒盐1-10份,助溶剂1-5份、辅料65-94份,高了阿莫西林的杀菌能力。丙磺舒钠/钾可以竞争性的抑制阿莫西林在肾小管的分泌,从而延长了其在体内的停留时间,并提高了血液中阿莫西林的需要浓度。两者按照一定的量进行配比可有效提高阿莫西林的杀菌能力。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种兽用可溶性粉,具体涉及一种复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶性粉 及其制备工艺。
技术介绍
阿莫西林是一种广谱的内酰胺内抗生素,杀菌能力强,能杀灭大多数的革兰 氏阳性菌和部分革兰氏阴性菌,是兽医临床上常用的药物之一。目前有关可溶性的制剂主 要有阿莫西林可溶性粉和复方阿莫西林可溶性粉,复方阿莫西林可溶性粉的主要成分为阿 莫西林和克拉维酸钾。有关复方丙磺舒钠/钾、阿莫西林可溶性粉的制剂没有报道。故该 复方制剂有很大的市场前景。但阿莫西林存在不溶于水、注射局部刺激性、在动物体内消除 速度快、血药浓度维持时间短等缺陷。所以通过增加助溶剂、改变给药方式和延长在动物体 内的消除时间是保证阿莫西林杀菌能力的关键。 丙磺舒又名羧苯磺胺,几乎不溶于水,是一种治疗慢性痛风的药物,同时可以竞争 性抑制内酰胺内抗生素在肾小管的分泌,故有增加内酰胺类抗生素的血药浓度和 延长作用时间的作用。丙磺舒水溶性差,但我们通过大量试验发现水溶性丙磺舒钠/钾和 丙磺舒有相同是效果,而且水溶性较好,故可以用丙磺舒钠/钾来替代丙磺舒和阿莫西林 西林可溶性粉配比。
技术实现思路
本专利技术的目的在于克服现有技术中的不足而提供而提供一种兽用复方阿莫西林、 丙磺舒盐可溶粉及其制备工艺,本专利技术通过提高阿莫西林的水溶性、改变给药方式和延长 药效时间来提高阿莫西林的杀菌能力的。 本专利技术的目的是这样实现的: 一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉,包括下述重量分数的原料:阿莫西林3-20 份、丙磺舒盐1-10份,助溶剂1-5份、辅料65-94份。 基于以上所述,所述的丙磺舒盐为丙磺舒钠或者丙磺舒钾。 基于以上所述,所述的助溶剂为碳酸氢钠或者碳酸钠。 基于以上所述,所述的辅料为葡萄糖或者蔗糖或者乳糖或者淀粉。 -种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶性粉的制备工艺,按照上述的重量份数进 行混合,从而制成复方制剂。 基于以上所述,所述的复方制剂为可溶性粉。 本专利技术与现有制剂相比具有以下优点: 1.提高了阿莫西林可溶性粉的水溶性。阿莫西林不溶于水,通过添加助溶剂碳酸氢钠 或碳酸钠可以提高阿莫西林在水中的溶解度,为可溶性粉的制备提供最基本的条件。 2.避免不良反应。阿莫西林具有局部刺激性的不良反应,如改为口服给药,且阿 莫西林口服效果好,可避免局部刺激性的不良反应和提高药效。可溶性粉就是口服给药的 一种制剂方式。 3.提高了阿莫西林的杀菌能力。丙磺舒钠/钾可以竞争性的抑制阿莫西林在肾 小管的分泌,从而延长了其在体内的停留时间,并提高了血液中阿莫西林的的需要浓度。两 者按照一定的量进行配比可有效提高阿莫西林的杀菌能力。【附图说明】 图1为阿莫西林的峰面积为纵坐标(Y),以血浆中阿莫西林的浓度为横坐标(X)绘 制标准曲线。 图2为健康仔猪单剂量灌胃给药后的血药浓度-时间曲线进行拟合曲线。【具体实施方式】 下面结合具体的实施例对本专利技术作进一步的描述。 实施例1 :取阿莫西林5g、丙磺舒钠1. 5g、葡萄糖93. 5g按照常规的方法进行混 合,即形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 实施例2 :取阿莫西林10g、丙磺舒钾3g、葡萄糖87g按照常规的方法进行混合, 即形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 实施例3 :取阿莫西林20g、丙磺舒钠6g,碳酸氢钠2g、葡萄糖74g按照常规的方 法进行混合,即形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 实施例4 :取阿莫西林钠10g、丙磺舒钠3g,乳糖87g按照常规的方法进行混合,即 形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 实施例5 :取阿莫西林10g、丙磺舒钠3g,淀粉87g按照常规的方法进行混合,即 形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 实施例6 :取阿莫西林20g、丙磺舒钠6g,碳酸钠2g、蔗糖72g按照常规的方法进 行混合,即形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 最佳配方为:取阿莫西林10g、丙磺舒钠3g、葡萄糖87g按照常规的方法进行混 合,即形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 药物都具有一定的毒性,所以在组成复方制剂时,在保证其药物效果的条件下,应 尽量减少其单方种类。同时考虑到药物的成本,我们考虑在保证阿莫西林和丙磺舒药效和 可溶性粉制剂要求的同时,减少其他辅料的种类。根据《中华人民共和国兽药典》里阿莫西 林可溶性(10%)和复方阿莫西林粉(10%)规格要求,我们将规格定为l〇〇g:阿莫西林l〇g+ 丙磺舒3g。 综合以上原因的考虑,我们确定最佳配方为:取阿莫西林10g、丙磺舒钠3g、葡萄 糖87g按照常规的方法进行混合,即形成复方制剂,该复方制剂为可溶的粉状结构。 溶解性试验 一、 试验材料 纳氏比色管、蒸馏水、碳酸氢钠 二、供试药物 供试样1 :丙磺舒钠1. 5g、阿莫西林粉5g、葡萄糖93. 5g。 供试样2 :丙磺舒钠3. 0g、阿莫西林粉10g、葡萄糖87. 0g。 供试样3 :丙磺舒钠4. 5g、阿莫西林粉15g、葡萄糖81. 5g。 供试样4 :丙磺舒钠6. 0g、阿莫西林粉20g、葡萄糖74. 0g。 三、试验方法 取上述供试品各lg,置烧杯中,加水l〇〇mL的溶液,搅拌,观察溶解情况。如有不溶情 况,加入碳酸氢钠,每次加〇. 5g,若不溶,递加,至到完全溶解。 四、试验结果 溶解性试验结果如表1 :【主权项】1. 一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉,其特征在于:包括下述重量分数的原料: 阿莫西林3-20份、丙磺舒盐1-10份,助溶剂0-5份、辅料65-94份。2. 根据权利要求1所述的一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉,其特征在于:所述 的丙磺舒盐为丙磺舒钠或者丙磺舒钾。3. 根据权利要求1所述的一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉,其特征在于:所述 的助溶剂为碳酸氢钠或者碳酸钠。4. 根据权利要求1所述的一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉,其特征在于:所述 的辅料为葡萄糖或者蔗糖或者乳糖或者淀粉。5. -种如权利要求1所述的兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶性粉的制备工艺,其特 征在于:按照上述的重量份数进行混合,从而制成复方制剂。6. 根据权利要求5所述的一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶性粉的制备工艺,其 特征在于:所述的复方制剂为可溶性粉。【专利摘要】本专利技术涉及一种兽用可溶性粉,具体涉及一种复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶性粉及其制备工艺,包括下述重量分数的原料:阿莫西林3-20份、丙磺舒盐1-10份,助溶剂1-5份、辅料65-94份,高了阿莫西林的杀菌能力。丙磺舒钠/钾可以竞争性的抑制阿莫西林在肾小管的分泌,从而延长了其在体内的停留时间,并提高了血液中阿莫西林的需要浓度。两者按照一定的量进行配比可有效提高阿莫西林的杀菌能力。【IPC分类】A61P31-04, A61K31-195, A61K31-43, A61K9-14【公开号】CN104523687【申请号】CN201410687658【专利技术人】王成龙, 高延敏, 刘卫彩, 张振宇, 李玲, 刘玉敏, 李 杰, 岳治光, 王双坡 【申请人】河南安进生物医药技术有限公司【公开日】2015年4月22日【申请日】2014年11月26日本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种兽用复方阿莫西林、丙磺舒盐可溶粉,其特征在于:包括下述重量分数的原料:阿莫西林3‑20份、丙磺舒盐1‑10份,助溶剂0‑5份、辅料65‑94份。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:王成龙高延敏刘卫彩张振宇李玲刘玉敏李杰岳治光王双坡
申请(专利权)人:河南安进生物医药技术有限公司
类型:发明
国别省市:河南;41

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