一种复方阿莫西林乳房注入剂及其制备方法技术

一种复方阿莫西林乳房注入剂，由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠5～10份、克拉维酸钾1.2～2.5份、助悬剂1.2～2.5份、表面活性剂0.3～2.0份、抗氧化剂0.01～0.05份、防腐剂2～6份，注射用大豆油80～100份。相对于现有技术，本发明专利技术中阿莫西林为乳房注入剂的活性成分，克拉维酸钾为增效成分，加入表面活性剂和助悬剂分散后，易于混合均匀，药物成分分散均匀，一致性高，药物以固体颗粒形式存在于油相中，沉降体积比大于1.1，不易发生结块现象，稳定性和生物相容性好，缓释效果显著。本发明专利技术中阿莫西林乳房注入剂的制备工艺简单、成本低，适于大规模工业化生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于兽药研发
，具体涉及一种复方阿莫西林乳房注入剂及其制备方法。
技术介绍
近年来，奶牛乳房炎是奶牛最常见的一种疾病，是造成奶业经济损失最为严重的疾病之一，对奶牛养殖业危害极大。全世界约有上亿头奶牛，其中约三分之一的奶牛患有各种类型的乳房疾病，导致乳品质发生改变。乳房炎不仅引起产乳量下降，乳品质发生改变，严重时泌乳期机能完全丧失，引起奶牛乳房炎的病原微生物有很多种，包括细菌、霉形体、真菌、病毒等，其中细菌是最主要的致病因素。临床多用青霉素进行治疗，但效果并不显著，而且给生产造成了很大损失。奶牛乳房炎全年皆有发生，从每年6月份开始，以7～9月份为发病高峰期，主要发生于泌乳初期和停乳时，根据乳房和乳汁有无肉眼可见变化可分为隐性乳房炎和临床型乳房炎。一、隐性乳房炎：乳房和乳汁都无肉眼可见异常，而乳汁在理化性质、细菌学上发生明显变化。pH值在7以上，呈偏碱性，乳内含奶块、絮状物，氯化钠含量增加至0.14％以上。体细胞数升高至50万个/毫升以上，细菌数和电导值增加，要通过特定试验才能检出乳汁的变化。二、临床型乳房炎；乳房和乳汁均有肉眼可见的异常，乳房轻度发热，由于痛感而拒绝哺乳和挤乳，患侧肢跛行；乳汁分泌减少，乳汁中有絮片、凝块，有时呈水样，乳汁颜色、味道异常。急性炎伴有体温升高、食欲减退、精神沉郁、泌乳减少或停止。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是防治和治疗奶牛所患的乳房炎，为解决上述问题，本专利技术提供一种复方阿莫西林乳房注入剂及其制备方法。本专利技术的目的是以下述方式实现的：一种复方阿莫西林乳房注入剂，由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠5～10份、克拉维酸钾1.2～2.5份、助悬剂1.2～2.5份、表面活性剂0.3～2.0份、抗氧化剂0.01～0.05份、防腐剂2～6份，注射用大豆油80～100份。由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠8份、克拉维酸钾2份、助悬剂1.5份、表面活性剂1份、抗氧化剂0.02份、防腐剂5份，注射用大豆油90份。所述的助悬剂为硬脂酸铝，羧甲基纤维素钠，PEG-4000，PEG-6000，氢化蓖麻油，羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮的复合物(RC-A591NF)中的至少一种；所述的表面活性剂为卵磷脂和Span-80中的至少一种；所述的抗氧剂为油相抗氧剂，为a-生育酚，没食子酸丙酯，二丁基羟基甲苯，抗坏血酸棕榈酸酯中的至少一种；所述的防腐剂是苯甲醇。上述复方阿莫西林乳房注入剂的制备方法为：a.取处方量20～30％的已灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，同时加入助悬剂，将温度升至115～125℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持15～20分钟后停止加热，形成油胶A；b.取处方量10～20％的已灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，加入阿莫西林、抗氧剂、表面活性剂，将温度升至110～130℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持15～20分钟后停止加热，形成油胶B；c.将油胶A倒入油胶B中，边倒入边搅拌，搅拌均匀后再加入处方量的防腐剂，搅匀后加入余量的注射用大豆油，再用乳化机搅拌。用乳化机搅拌时，温度保持在50～60℃、输出速度在6000～8000rpm、标准线速在4000～6000fpm。用乳化机搅拌时，温度保持在55℃、输出速度在7000rpm、标准线速在5000fpm。相对于现有技术，本专利技术中阿莫西林为乳房注入剂的活性成分，克拉维酸钾为增效成分，加入表面活性剂和助悬剂分散后，易于混合均匀，药物成分分散均匀，一致性高，药物以固体颗粒形式存在于油相中，沉降体积比大于1.1，不易发生结块现象，稳定性和生物相容性好，缓释效果显著。本专利技术所选用的表面活性剂Span-80和大豆卵磷脂，能延缓或防止微粒增大，使混悬液的生物相容性极大提高，稳定性增强。另外，本专利技术采用高速剪切乳化机乳化分散，相较传统搅拌机、胶体磨得到的混悬液的“粒径”更小，均一度更高，有效成分释出量及生物利用度有效提高，同时本专利技术选用苯甲醇作为防腐剂，具有止痛剂的作用。本专利技术中阿莫西林乳房注入剂的制备工艺简单、成本低，适于大规模工业化生产。具体实施方式实施例1：一种复方阿莫西林乳房注入剂，由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠5～10份、克拉维酸钾1.2～2.5份、助悬剂1.2～2.5份、表面活性剂0.3～2.0份、抗氧化剂0.01～0.05份、防腐剂2～6份，注射用大豆油80～100份。所述的助悬剂为硬脂酸铝，羧甲基纤维素钠，PEG-4000，PEG-6000，氢化蓖麻油，羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮的复合物(RC-A591NF)中的至少一种；所述的表面活性剂为卵磷脂和Span-80中的至少一种；所述的抗氧剂为油相抗氧剂，为a-生育酚，没食子酸丙酯，二丁基羟基甲苯，抗坏血酸棕榈酸酯中的至少一种；所述的防腐剂是苯甲醇。上述复方阿莫西林乳房注入剂的制备方法为：a.取处方量20～30％的已灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，同时加入助悬剂，将温度升至115～125℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持15-20分钟后停止加热，形成油胶A；b.取处方量10～20％的已灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，加入阿莫西林、抗氧剂、表面活性剂，将温度升至110～130℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持15～20分钟后停止加热，形成油胶B；c.将油胶A倒入油胶B中，边倒入边搅拌，搅拌均匀后再加入处方量的防腐剂，搅匀后加入余量的注射用大豆油，再用乳化机搅拌。用乳化机搅拌时，温度保持在50-60℃、输出速度在6000～8000rpm、标准线速在4000～6000fpm。实施例2：一种复方阿莫西林乳房注入剂，由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠5g、克拉维酸钾1.2g、硬脂酸铝1.2g、卵磷脂0.3g、a-生育酚0.01g、苯甲醇2g，注射用大豆油80g。上述复方阿莫西林乳房注入剂的制备方法为：a.取处方量20％的已灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，同时加入助悬剂，将温度升至115℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持15分钟后停止加热，形成油胶A；b.取处方量10％的已灭菌的注射用大豆油，加热搅拌，加入阿莫西林、抗氧剂、表面活性剂，将温度升至110℃，待形成透明凝胶体系，即油胶，停止搅拌，保持15分钟后停止加热，形成油胶B；c.将油胶A倒入油胶B中，边倒入边搅拌，搅拌均匀后再加入处方量的防腐剂，搅匀后加入余量的注射用大豆油定容，再用乳化机搅拌即得本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种复方阿莫西林乳房注入剂，其特征在于：由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠5～10份、克拉维酸钾1.2～2.5份、助悬剂1.2～2.5份、表面活性剂0.3～2.0份、抗氧化剂0.01～0.05份、防腐剂2～6份，注射用大豆油80～100份。

【技术特征摘要】
1.一种复方阿莫西林乳房注入剂，其特征在于：由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠5～10份、克拉维酸钾1.2～2.5份、助悬剂1.2～2.5份、表面活性剂0.3～2.0份、抗氧化剂0.01～0.05份、防腐剂2～6份，注射用大豆油80～100份。
2.根据权利要求1所述的一种复方阿莫西林乳房注入剂，其特征在于：由以下质量份数的原料药组成：阿莫西林钠8份、克拉维酸钾2份、助悬剂1.5份、表面活性剂1份、抗氧化剂0.02份、防腐剂5份，注射用大豆油90份。
3.根据权利要求1或2所述的一种复方阿莫西林乳房注入剂，其特征在于：
所述的助悬剂为硬脂酸铝，羧甲基纤维素钠，PEG-4000，PEG-6000，氢化蓖麻油，羧甲基纤维素钠和聚乙烯吡咯烷酮的复合物（RC-A591NF)中的至少一种；
所述的表面活性剂为卵磷脂和Span-80中的至少一种；
所述的抗氧剂为油相抗氧剂，为a-生育酚，没食子酸丙酯，二丁基羟基甲苯，抗坏血酸棕榈酸酯中的至少一种；
所述的防腐剂是苯甲醇。
4.根据权利要...

【专利技术属性】
技术研发人员：董晓盈，刘应鹏，王丽景，
申请(专利权)人：郑州后羿制药有限公司，
类型：发明
国别省市：河南;41